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【特集】農薬の最前線

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Salicylic Acid を起源とする種々の医薬・農薬系列化合物への多面的構造展開(その2)
Pleiotropic Structural Evolution toward Various Medicinal and Agrochemical Compounds from the Structure of Salicylic Acid, a Plant Hormone. Part 2.

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藤田稔夫(京都大学名誉教授)

　前回では,まず抗炎症性生薬の活性成分としてのsalicylic acid の同定からはじまり,
本来の機能である植物抵抗性誘導ホルモンとしての発見とその合成類縁化合物の構造・活
性相関を考察した。次いでホルモン機能と化学構造において,密接に関係する植物生長ホ
ルモン(オーキシン)合成類縁体の置換benzoic acid およびpicolinic acid 類について考
察を継続した。今回は引き続きsalicylic acid の簡単な置換誘導体の生理活性からはじめ,
salicylamide の種々の構造への進化とそれに伴う生理活性の多彩な移り変わりについて述
べたいと思う。

【目次】
1.置換Salicylic acid の生理活性
2.Salicylamide 誘導体の生理活性

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国内における殺虫剤の市場変遷
Market Trend of Insecticides in Japan

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内藤　遵(アグロ カネショウ(株)　開発部　企画課長)
山本　修(アグロ カネショウ(株)　研究開発本部　開発部長)

水稲,果樹,野菜,茶および花卉類など,農作物の生産場面において,効率的に収量,
収益を上げるための化学農薬(殺虫剤,殺菌剤,除草剤および植物生育調節剤)使用は不
可欠用途である。特に日本の場合,各種害虫の加害による,直接的な収量減に加え,「虫
くい(食害痕のある)作物」においても市場価値が下がることから,諸外国と比較して殺
虫剤の市場比率が高い傾向にある。本稿では,特に殺虫剤に焦点を絞り,「化合物系統」
と「対象害虫」の相関を鑑みながら,国内の市場変遷について概説した。

【目次】
1.はじめに
2.殺虫剤の市場性および系統分類
2.1　農薬および殺虫剤の市場性
2.2　殺虫剤の系統
2.3　殺虫剤の系統別販売出荷金額の推移
3.殺虫剤の主要防除ターゲット
4.殺虫剤の市場変遷
5.おわりに

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除草剤ゼータワンの創製
Discovery and Development of New Herbicide,Zeta-One

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田渕学典(住友化学(株)　健康・農業関連事業研究所　プロセス開発グループ)

ゼータワン?は,住友化学が発明,開発した“スルホニル尿素骨格を有する化合物であ
りながら,既存のスルホニル尿素系除草剤に対して抵抗性を示す雑草にも除草効果を示
す”というユニークな特長を有しているプロピリスルフロンを有効成分として含有する,
新規水稲用除草剤である。幅広い雑草種に対して低薬量で卓効を示し,有用生物や環境へ
の安全性の高い除草剤として2011 年に上市された。本稿では,有効成分プロピリスルフ
ロンの創製経緯を中心に,生物効果,安全性などについて紹介する

【目次】

1.はじめに
2.研究の経緯
2.1　スルホニル尿素系除草剤
2.2　リード化合物の発見
2.3　プロピリスルフロンの選抜
2.4　合成法
3.生物効果
3.1　スペクトラム
3.2　作物選択性
3.3　作用機作
4.物性と製剤
5.安全性
6.おわりに

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新規殺菌剤ペンチオピラドの創製
Discovery of penthiopyrad

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勝田裕之(三井化学アグロ(株)　研究開発本部農業化学研究所　有機化学G　グループリーダー)
吉川幸宏(元・三井化学(株)　主席部員)

ペンチオピラド(ISO 名)は,三井化学アグロ(株)において著者らにより創製された独自
骨格を有する新規殺菌剤であり,果菜類,果樹類および芝を加害する幅広い病害に対して
優れた防除効果を示す。本稿ではペンチオピラドの創製の経緯を中心に,製造法などにつ
いても紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.探索研究
2.1　研究の背景とリード化合物の選定
2.2　アミン部におけるオルト置換基の重要性とカルボン酸部の展開
2.3　アニリンオルト位置換基の変換とチオフェン環への変換
2.4　チオフェン環への種々のアルキル基の導入
2.5　カルボン酸部の再変換とペンチオピラドの選抜
3.ペンチオピラドの製造法
4.おわりに

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世界の新農薬
oxathiapiprolin

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編集部

【目次】
殺菌剤 oxathiapiprolin

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New Drugs of the World
世界の新薬2011(5)

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村上尚道

【目次】
9.半合成法新薬各論
10.生物学的製品

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連載講座　高活性安定化添加剤の創造と開発をめざして
chap.4　HALS の真の姿を探求する

HALS の知られざる機能と問題点
A Problem for Reported Functions of HALS

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大勝靖一(工学院大学名誉教授)

　HALS は多機能添加剤といわれるほど多くの機能を有している。したがってほかの添加
剤のように酸化防止のために,光安定化のために,などの確たる目的意識をもたずに添加
されているようにみえる。今回はHALS に対する現在の目的用途の考え方を整理して,
何を根拠にその目的に沿って使用しているのかを在来型の添加剤と比較して考えてみた
い。HALS はほかの添加剤と同じ土俵で判断すると,意外に無能であることが理解でき
る。それではなぜHALS は多用されるのか? それはほかの添加剤のもっていない機能を
もっているからである。まずはプロローグとしてHALS を眺めてみたい。

【目次】
1.はじめに
2.ラジカルの捕捉
3.ヒドロペルオキシドの分解
4.光安定化
5.HALS の他の酸化防止能
6.HALS 作用機構の総括
7.おわりに

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[ケミカルプロフィル]

L-リジン塩酸塩(L-Lysine Hydrochloride)
DL-メチオニン(DL-Methionine)

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[ニュースダイジェスト]

・海外編
・国内編