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【特集】新農薬の研究開発動向

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Salicylic Acid を起源とする種々の医薬・農薬系列化合物への多面的構造展開(その3) 　　
Pleiotropic Structural Evolution toward Various Medicinal and Agrochemical Compounds
from the Structure of Salicylic Acid, a Plant Hormone Part 3.

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藤田稔夫(京都大学名誉教授)

　前回はsalicylic acid(SA)(1)およびsalicylamide(SAm)(2)においてbenzene 環
上の種々の単置換体の構造を示し,それらの構造に由来する多彩な薬理活性について述べ
た。今回はSAm の誘導体としてきわめて重要なsalicylanilide(SAnil)(3)の構造進
化と薬理活性スペクトルの変遷について同様な考察を続ける。紙面の都合で抗糸状菌活
性,抗細菌活性,寄生虫駆除活性,および抗耐性菌活性にとどめることにした。ここで表
題の「SA を起源とする構造展開」という表現について若干説明を加えておきたい。すな
わち,薬理活性の変遷と構造進化との関連づけは,SA(場合によってはSAm やSAnil)
が“起源”であるとする明確な問題意識を持って必ずしも行われたのではなく,多くは筆
者の主観的な考え方から論を進めたものである。

【目次】
1.はじめに
2.Salicylanilide の抗菌活性
3.多置換Salicylanilide 類の抗菌活性
4.多置換Salicylanilide 類の駆虫活性および新しい薬理活性
5.おわりに

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受容体構造をガイドとしたニコチン性リガンドの分子設計
Molecular Design of Nicotinic Ligands Guided by the Receptor Structure

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冨澤元博(東京農業大学)

　ニコチン性アゴニストが結合部位にドッキングした状態の標的タンパク質の三次元構造
情報が得られたことで,新奇なファルマコフォアを持つリガンドのデザインが容易にな
る。このコンセプトを例証する目的でいくつかのプロトタイプ化合物をデザインし,高活
性・高選択性を示す殺虫剤候補化合物を見いだした。

【目次】
1.ニコチン性殺虫剤のクロノロジーとケモタイプ
2.ニコチン性受容体の構造とリガンド結合表面
3.新奇ファルマコフォアを持つリガンドのデザイン戦略
4.N-アリールカルボニルイミノおよびN-フェノキシカルボニルイミノ化合物
5.N-ハロアセチルイミノ化合物
6.ビス誘導体のスペーサー部分の改変

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ピラゾールカルボキサミド系農薬の変遷
History of Pyrazolecarboxamide Pesticides

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岡田　至(アグロカネショウ)

　ピラゾールカルボキサミド系農薬の変遷について黎明期(商品化には至らなかったが次
のステージへの足がかりになった研究),殺虫剤,殺菌剤に分けて紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.黎明期
3.殺虫・殺ダニ剤の変遷
4.殺菌剤の変遷
5.除草剤の変遷
6.おわりに

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ノルマルプロピルS 型の有機リン殺虫剤について―再び新しい殺虫剤の開発分野になるか―
Insecticidal S-n-Propyl Phosphorus Esters
―Renewal Developments in the Insecticide Field―

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下松明雄(インターナショナル・プラント・プロテクション・コンサルタント)

　戦後の食糧の生産に大きく貢献した有機リン殺虫剤が,近年,原体数,生産量とも急激
に減少している。掲題の化合物は40 年前の発明によるので新規とは言えないが,シュラ
ーダー型の有機リン剤が人畜毒性や害虫抵抗性の理由で生産販売を中止にしているのであ
れば,薬理作用的な観点からみてその代替剤として役割を果たせる可能性は十分あると思
われ,その理由について述べる。

【目次】
1. はじめに
2.シュラーダー型の有機リン剤
3.岸野型の有機リン剤(S-ノルマルプロピル型)
3.1　殺虫剤
3.2　殺線虫剤
3.3　殺ダニ剤
4.選択毒性と薬剤抵抗性害虫
4.1　prothiophos の有機リン殺虫剤抵抗性イエバエに対する効力とAChE の阻害
4.2　ピラクロホスのハスモンヨトウの殺虫活性とAChE の阻害
4.3　プロチオホスの新規活性体
4.4　プロフェノホスのmode of action と抵抗性害虫
5.おわりに

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世界の新農薬
New Pesticides in the World

1.殺虫剤cyclaniliprole(シクラニリプロール)

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本稿では,新農薬の開発と市場動向として,2012 年および2013年に日本で商品化された
主要合成農薬を表にまとめた。また,現在開発中の農薬を除草剤,殺菌剤,殺虫剤および
殺ダニ剤に分類して紹介する。

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連載講座
医薬品開発の流れと製薬業界の動向〜品質管理の重要性とプロセス制御〜　第6回　

安全性試験:最近の話題
Non-clinical Safety Studies:Urgent Issues

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高砂　浄(第一三共)

　新医薬品の製造販売承認申請までに必要な安全性試験の中で,最近注目されている三つ
の話題[癌原性リスクアセスメント,心毒性リスクアセスメントの変遷(ヒトiPS 由来心
筋細胞への期待),および環境リスクアセスメント]について概説する。いずれの話題も,
最新のサイエンスに基づきグローバルレベルで議論されており,これら諸問題を解決する
ことが,安全性の高い優れた医薬品の創出を支える基盤になるものと考える。

【目次】
1.はじめに
2.がん原性リスクアセスメント
3.心毒性リスクアセスメントの変遷(ヒトiPS 由来心筋細胞への期待)
4.環境リスクアセスメント

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連載　
革新的UV 硬化技術

光による高効率な強塩基発生反応とアニオンUV 硬化への応用　　　　
Application to Anionic UV Curing of Photochemical
Generation of Strong Bases with High Efficiency

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有光晃二(東京理科大学)

【目次】
1.はじめに
2.新規光塩基発生剤の開発とアニオンUV 硬化への応用
2.1　非イオン性光塩基発生剤の系
2.2　イオン性光塩基発生剤の系
3.おわりに

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[ケミカルプロフィル]

ヒドロキシプロピルセルロース(Hydroxypropyl cellulose)
ヒドロキシプロピルメチルセルロース(Hydroxypropyl methyl cellulose)

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[ニュースダイジェスト]

・海外編
・国内編