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【特集】フローマイクロ合成の最新動向I

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特集にあたって
Introduction

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有機合成における光フロー反応装置の利用
The Use of Photo Flow Reactors in Organic Synthesis

　光反応は,熱反応では達成できない化学反応を実現できるなど,有機合成分野において重要な位置を占めている。光マイクロリアクターを用いて光反応を実施する場合,微細流路への効率的な光照射が可能であることから反応の効率化が期待できる。本稿では,我々が取り組んできた効率的なフロー系光反応について紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.光[2+2]付加環化反応
3.光Barton反応
4.光ハロゲン化反応
5.Cossy環化反応
6.光レドックス触媒反応
7.PCBMのワンフロー合成
8.おわりに

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高速マイクロ混合による反応選択性の高次制御　
Reaction Selectivity Control Using Fast Micromixing

　マイクロミキサーを用い高速混合を行うことにより,競争的逐次反応は競争的平行反応の選択性などが飛躍的に向上する。とくに,反応速度が速く,混合速度と拮抗するような系について効果的である。このような高速マイクロ混合は,反応時間ミリ秒から秒オーダーの超高速反応による新しい有機合成の開拓を可能にする。本稿では,その考え方と実例について紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.マイクロミキサーの原理
2.1　バッチ型マクロ反応器での混合
2.2　マイクロミキサーによる混合
3.高速マイクロ混合による競争的逐次反応の高次制御
3.1　CFDシミュレーションによる競争的逐次反応の選択性の考察
3.2　芳香族求電子置換反応の高次制御
3.3　ハロゲン―リチウム交換反応の高次制御
3.4　カルボニル化合物への求核付加反応の高次制御
4.高速マイクロ混合による競争的パラレル反応の高次制御
5.重合反応の高次制御
6.その他の反応
7.まとめ

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フローマイクロ合成が可能にする新規プメラー型反応
New Pummerer-Type Reaction Attainable in Flow Microreactor

　フローマイクロ合成をプメラー型反応に適用し,アニリンとアルケニルスルホキシドの高効率プメラー型反応を開発した。不安定活性種であるアルケニルスルホニウムの発生過程を精密に制御し,かつ高反応性アニリンの求核攻撃過程と空間的に分離することで,バッチ合成では困難な高反応性求核剤を用いるプメラー型反応を実現した。

【目次】
1.はじめに
2.フローマイクロ合成がプメラー型反応にもたらす利点
3.フローマイクロリアクターを利用したアニリンとKDMの拡張プメラー反応
4.おわりに

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マイクロフロー電解合成の特長と最新動向
Characteristics and Trends of Electrochemical Microflow Synthesis

　微細空間の流路に電極を配置し,通電しながら有機化合物を送液させるマイクロフロー電解合成は,穏やかな反応条件下での大量合成やパラレル合成が可能となるだけではなく,バッチリアクターで行う有機電解合成とは異なる反応性の制御をも可能とする。本稿ではマイクロフロー電解合成の特長とその具体例について解説する。

【目次】
1.はじめに
2.マイクロフローセルを用いる支持電解質を必要としない有機電解
3.カチオンフロー法
4.パラレルラミナーフロー(平行層流)リアクターを用いる有機電解合成
5.おわりに

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創薬化学を指向したフロー自動合成の活用
Applications of Automatic Flow Synthesis Directed to Drug Discovery Chemistry

　フロー合成装置は各社から発売されていて身近なものになりつつあり,また創薬研究における活用事例を紹介した論文等も活発に発表されている。本論文では市販装置の現状と創薬における化合物合成の自動化の現状,および創薬研究全体の自動化の展望に関して述べる。

【目次】
1.はじめに
2.製薬業界での適用ポイントと利点
3.創薬化学を志向したフロー合成装置概要
4.化合物ライブラリー合成の事例
5.自動化合物最適化の事例
6.創薬の完全自動化に向けた展望と課題

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[シリーズ]世界の新農薬
isoflucypram / inpyrfluxam / fluindapyr / spiropidion

【目次】
1.殺菌剤　isoflucypram(イソフルシプラム)
2.殺菌剤　inpyrfluxam(インピルフルキサム)
3.殺菌剤　fluindapyr(フルインダピル)
4.殺虫剤　spiropidion(スピロピジオン)

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[連載]新規農薬の創製研究

第2回:殺虫剤の開発動向
Trend in Insecticide Development

　本連載企画「新規農薬の創製研究」では,最近出版された「農薬の創製研究の動向―安全で環境に優しい農薬開発の展開―」に収載された内容をベースに,その後の最新の情報も踏まえて最近の農薬の創製研究の動向について数回に分けて紹介する。第2回の今回は,最近の殺虫剤の開発動向について,「新規農薬の創製研究」の第5章に収載された諏訪・中野,藤岡,および堀越・冨澤の解説をベースにその他の情報も踏まえて取りまとめた。

【目次】
1.殺虫剤の作用機構に基づく分類と最近の開発動向
2.ニコチン性殺虫剤の開発動向
3.ジアミド系殺虫剤の開発動向
4.ニコチン性およびジアミド系以外の新規殺虫剤
4.1　ピリフルキナゾン(pyrifluqinazon,日本農薬)
4.2　フロメトキン(flometoquin、日本化薬,Meiji Seikaファルマ)
4.3　フルキサメタミド(fluxametamide,日産化学)
4.4　ブロフラニリド(broflanilide,三井化学,BASF社とグローバルな共同開発)
4.5　ベンズピリモキサン(benzpyrimoxan、日本農薬)
4.6　スピロピジオン(spiropidion,Syngenta社)
4.7　チクロピラゾフロル(tyclopyrazoflor,Dow社)
4.8　オキサゾスルフィル(oxazosulfyl、住友化学)
4.9　アフィドピロペン(afidopyropen,MeijiSeika ファルマ)
5.おわりに

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[マーケット情報]
香料工業の市場動向

　2017年の国内生産量は前年比99.0%の6万4,418トンで,増加から減少に転じた。生産金額は前年比100.3%の1674億9,700万円となり,前年実績を上回った。香料には大きく分けて食品香料(フレーバー)と香粧品香料(フレグランス)があり,海外では同程度の市場を持っているが,国内ではおよそ7:1で食品香料市場のほうが大きい。世界の香料売上高は,263億ドルとなり前年比107.6%と増加した。これはドルベースでの結果であり,現地通貨ベースでも増加している。特に中国,東南アジア市場の成長が大きい。香料は極めて嗜好性,快楽性の強い製品であるため,地域の気候,文化による差が大きく,それに対応した開発能力が求められている。

【目次】
1.需給動向
2.輸出入動向
3.安全問題への対応
4.メーカー動向
5.製品開発動向

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[ケミカルプロフィル]
トリエチルアミン(Triethylamine)
2,3,5-トリメチルハイドロキノン(2,3,5-Trimethyl hydroquinone)

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[ニュースダイジェスト]
・海外編
・国内編

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月刊ファインケミカル　2018年総目次(Vol.47 No.1〜12)

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