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【新春特集】フローマイクロ合成の最新動向Ⅱ

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連続特集によせて
Introduction

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フローマイクロ合成を利用した効率的な糖鎖合成
Efficient Glycosylation Using Microflow-Synthesis

　マイクロフロー合成は,迅速な加熱ならびに除熱,厳密な温度制御,効率的な混合が特徴である。本稿では,マイクロフロー合成のそれぞれの特徴に対応した反応制御と合成について,主に糖鎖を対象にした我々の研究を紹介する。

【目次】
1.加熱による反応促進:モノクローナル抗体産生用のアジュバント,プリスタンの化学合成
2.効率的な混合による収率改善:Kdo-グリコシル化
3.効率的な除熱効果を利用した反応制御:糖鎖合成への適用
3.1　α選択的シアリル化法の開発
3.2　β選択的マンノシル化法の開発
3.3　グリコシルアスパラギン合成
4.まとめ

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マイクロフロー法によるペプチド合成
Peptide Synthesis Utilizing Micro-Flow Technology

　近年ペプチドは医薬品として脚光を浴びており,低コスト生産法の開発が切望されている。2001年以降,従来のフラスコとは異なり,微小流路中で反応を行うマイクロフロー合成法がペプチド合成に利用されるようになってきた。本稿ではマイクロフロー法を用いたペプチド合成の代表例について紹介する。


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芳香族化合物の水素化反応のための不均一系金属ナノ粒子触媒の開発と連続フロー反応系での特異な反応性
Development of Heterogeneous Metal Nanoparticle Catalysts for Hydrogenation of Arenes and Their Remarkable Reactivity under Continuous-Flow Conditions

　今回我々は芳香族化合物の水素化に有効な,白金-ロジウム二元金属ナノ粒子をポリシランーアルミナ複合担体に固定化した触媒(Rh-Pt/(DMPSi-Al2O3))を開発した。本触媒はトルエンを初めとする芳香族炭化水素やピリジン等のヘテロ芳香環の水素化反応において,穏和な条件下(無溶媒,1気圧水素,50〜80℃)高い活性を示した。興味深いことにカラムに本触媒を充填し,基質と水素を流通させることで反応を連続的に行うフロー反応を行ったところ,バッチ反応に比べ大幅な触媒回転速度の向上が確認され,50日を超える連続反応においても触媒活性の低下は見られなかった。さらに,本反応系を用いて医薬品等の生物活性物質やその中間体合成を行った。

【目次】
1.はじめに
2.ポリシラン固定化金属ナノ粒子による芳香環の水素化反応
3.連続フロー系における触媒の高耐久性と基質一般性
4.フロー系における特異な反応加速
5.基質の吸着特性による選択的芳香環水素化
6.おわりに

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トリフルオロメチル化反応のフロー合成法への展開
Development of Flow Trifluoromethylation Reactions

　トリフルオロメチル基を含んだ有機化合物は,身の回りにある様々な医薬品,農薬から液晶材料まで幅広く使用されている。従って,トリフルオロメチル基を有機分子に直接的に導入する手法,すなわち,トルフルオロメチル化反応の開発研究が盛んに行われている。その中でも,ここ最近になって大きく進展しているフロートリフルオロメチル化反応の開発状況について解説する。

【目次】
1.はじめに
2.トリフルオロメチル化反応
2.1　ヨードトリフルオロメタン(CF3I)を用いたフロートリフルオロメチル化反応
2.2　Ruppert-Prakash試薬を用いたトリフルオロメチル化反応
2.3　Langlois試薬(CF3SO2Na)を使ったトリフルオロメチル化反応
2.4　フルオロホルム(HCF3)を使ったトリフルオロメチル化反応
2.5　トリフルオロ酢酸無水物(TFAA)を使ったフロートリフルオロメチル化反応
2.6　その他のトリフルオロメチル源を用いたトリフルオロメチル化反応
3.フロージフルオロメチル化反応
3.1　EtCO2CF2Brを用いたジフルオロメチル化
3.2　ジフルオロ酢酸を用いたジフルオロメチル化反応
3.3　Ruppert-Prakash試薬を用いたジフルオロメチル化反応
3.4　tBuCO2CF2Iを用いたジフルオロメチル化反応
3.5　Freon22(CHF2Cl)を用いたジフルオロメチル化反応
3.6　HCF3を用いたジフルオロメチル化反応
4.おわりに

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[連載]新規農薬の創製研究

第3回:殺ダニ剤および殺線虫剤の開発動向
Trend in Acaricide and Nematicide Development

　本連載企画「新規農薬の創製研究」では,最近出版された「農薬の創製研究の動向―安全で環境に優しい農薬開発の展開―」1)に収載された内容をベースに,その後の最新の情報も踏まえて最近の農薬の創製研究の動向について数回に分けて紹介する。第3回の今回は,最近の殺ダニ剤および殺線虫剤の開発動向について,「新規農薬の創製研究の動向」に収載された山本2)および白井3)の解説をベースにその他の情報も踏まえて取りまとめた。

【目次】
1.殺ダニ剤の開発動向
1.1　はじめに
1.2　新規殺ダニ剤ならびに殺ダニ活性を有する殺虫剤の開発動向
1.2.1　ミトコンドリア電子伝達系複合体II阻害剤
1.2.2　アセチルCoAカルボキシラーゼ阻害剤
1.2.3　新規の作用機構を持つ殺ダニ活性化合物
1.3　化学合成化合物以外の殺ダニ剤
2.殺線虫剤の開発動向
2.1　はじめに
2.2　国内における殺線虫剤の現状
2.3　最近の殺線虫剤の開発動向

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[マーケット情報]
プラスチック添加剤工業の市場動向

　プラスチック材料やプラスチック製品には,その物性や性能を向上させるために多くの添加剤が用いられている。2017年のプラスチック材料の生産量は,前年比2.5%増の1,101万9,990トンとなった。

【目次】
1.概要
2.添加剤の需給動向
2.1　可塑剤
2.2　安定剤
2.3　酸化防止剤
2.4　紫外線吸収剤・光安定剤
2.5　難燃剤
2.6　その他の添加剤

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[マーケット情報]
水処理薬品工業の市場動向
　上下水道処理をはじめ製紙工程や工業用水などで利用される水処理薬品。いずれも原水の性質に応じて各種薬品が選択されているが,基本的な機能は,凝集・沈澱・ろ過の3つであり,さらに下水・排水処理では殺菌も行われる。国内の凝集剤市場の9割を占める硫酸アルミニウムとポリ塩化アルミニウムの2017年度需要は,硫酸アルミニウムが微減,ポリ塩化アルミニウムが微増した。同じく無機系凝集剤であるポリ硫酸第二鉄は,その使いやすさから応用範囲を広げている。次亜塩素酸ソーダ生産量は前年比微増となった。活性炭の生産量は前年比微減となり,長期低落傾向が続く。高分子凝集剤の需要推移はここ数年横ばいが続いている。
　
1.概要
2.硫酸アルミニウム(硫酸バンド)
2.1　概要
2.2　市場動向
2.3　企業動向
2.4　価格
3.ポリ塩化アルミニウム(PAC)
3.1　概要
3.2　市場動向
3.3　企業動向
3.4　価格
4.ポリ硫酸第二鉄(「ポリテツ」)
4.1　概要
4.2　市場動向
4.3　価格
5.次亜塩素酸ソーダ
5.1　概要
5.2　市場動向
5.3　企業動向
5.4　価格
6.活性炭
6.1　概要
6.2　市場動向
6.3　用途動向
6.4　企業動向
6.5　価格
7.高分子凝集剤
7.1　概要
7.2　市場動向
7.3　企業動向
7.4　価格

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[ケミカルプロフィル]
アセト酢酸エチル(Ethyl acetoacetate)
クロロベンズアルデヒド(Chlorobenzaldehyde)

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[ニュースダイジェスト]
・海外編
・国内編