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【特集】農薬の動向と研究開発2019

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国内農薬市場の推移―殺菌剤を中心にして(第3報)―
Transition of Domestic Market of Pesticides-Specialized in Fungicides(3)

　2016年の本誌上にて,国内の農業用殺菌剤市場の動向について,1994年を基準にして2012年までの推移を辿った。本稿では,その後の国内殺菌剤推移について2007年をベースにして2017年までの10年間の動向を考察した。このタイムフレームの中では,全く新しい作用機構を有する殺菌剤は出現していない。しかし,新規剤の開発状況は依然として活発で,多くの新規殺菌剤が市場に登場している。
　
【目次】
1.はじめに
2.農薬全体の出荷金額と出荷量の推移
3.殺菌剤の出荷金額の推移
3.1　殺菌剤の分類
3.2　殺菌剤の作用機構別の出荷推移
3.3　国内市場に登場した新規殺菌剤
4.おわりに

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リガンド作動性Cl-チャネル:殺虫剤の作用と抵抗性発現の分子基盤
Ligand-gated Cl- Channels:Molecular Basis of Insecticide Action and Resistance Development

　γ-アミノ酪酸受容体Cl-チャネルとL-グルタミン酸受容体Cl-チャネルは殺虫剤の重要な標的である。従来の殺虫剤には抵抗性を示す害虫が現れたが,この抵抗性を克服する新たな作用機構の殺虫剤が登場し,これらのチャネルの潜在能力の高さが示された。本総説では,関連殺虫剤の作用機構と抵抗性発現機構について述べる。

【目次】
1.はじめに
2.GABAR
2.1　GABARの構造と働き
2.2　無脊椎動物のGABAR
2.3　多様なRdlサブユニット
2.4　GABARブロッカーアンタゴニストと作用点
2.5　害虫のRdl変異とブロッカーアンタゴニスト抵抗性
2.6　新規モデュレーターアンタゴニスト
2.7　競合的アンタゴニストの創製
2.8　生物が産生するGABARリガンド
3.GluClR
3.1　Avermectin類に対する抵抗性
3.2　Avermectin類の生物活性発現機構
3.3　微生物が産生するGluClRアロステリックモデュレーター
3.4　非競合的GluClRアンタゴニスト
4.おわりに

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新規イソキサゾリン系殺虫剤フルキサメタミドの創製
Creation of a Novel Isoxazoline Class of Insecticide, Fluxametamide

　フルキサメタミド(fluxametamide)は,日産化学が発明した新規母核イソキサゾリン系に属する殺虫活性化合物であり,節足動物のGABA作動性クロライドイオンチャネルを既存剤とは異なる新規な作用機構で選択的に阻害する。本稿ではイソキサゾリン母核創出の経緯を中心にその構造活性相関,作用機作および生物活性についても述べる。

【目次】
1.はじめに
2.イソキサゾリン型リード化合物の創出
3.構造活性相関
4.フルキサメタミドの作用機作
4.1　作用機作
4.2　生物種選択性
5.生物効果
6.おわりに

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新規殺菌剤ピラジフルミドの創出
Discovery of a Novel Fungicide, Pyraziflumid

　ピラジフルミドは日本農薬が開発したミトコンドリア複合体IIを阻害する新規カルボキサミド系殺菌剤(SDHI剤)である。本剤は野菜・果樹・芝および水稲分野の病害に幅広く高い活性を示し,特に野菜類菌核病および灰色かび病,リンゴ褐斑病,リンゴ輪紋病,ブドウ黒とう病等に対しては他SDHI剤を含む既存剤対比で優れた効果を示す。一方で,作物,哺乳動物,水生生物に対してはきわめて高い安全性を有している。本稿では,ピラジフルミドの発見経緯と構造活性相関などとともに,その合成法についても述べる。
　
【目次】
1.はじめに
2.リード化合物の創出
3.構造活性相関と最適化
3.1　N-ビフェニルカルボキサミド体　2-(トリフルオロメチル)ピラジン基の役割
3.2　N-ビフェニルカルボキサミド体　ビフェニル上4’位の置換基効果
3.3　N-ビフェニルカルボキサミド体　ビフェニル上の置換位置の効果
3.4　N-ビフェニルカルボキサミド体　ビフェニル上が二置換の場合の置換基効果
4.ピラジフルミドの選抜とその性能
5.ピラジフルミドの合成
6.おわりに

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シクロピリモレートの創製
Discovery of a Novel Herbicide, Cyclopyrimorate

　シクロピリモレート(サイラⓇ/CYRAⓇ)は,三井化学アグロが創製し,全国農業協同組合連合会と共同で開発を進めている新規な水稲用の除草剤有効成分である。本剤は広い殺草スペクトラムを有し,新規な作用機構であることが確認されている。本稿ではシクロピリモレートの創製の経緯およびその作用特性を中心に述べる。

【目次】
1.はじめに
2.研究の経緯
2.1　リード化合物の発見
2.2　最適化
3.シクロピリモレートの生物活性の特徴
3.1　殺草スペクトラムおよび残効性
3.2　相乗効果
3.3　作用機構
4.物理化学的性状
5.安全性
6.おわりに

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トウモロコシ用除草剤トルピラレートの創製
Discovery and Development of Novel Herbicide in Corn, Tolpyralate

　トルピラレート(tolpyralate)は石原産業により発明され,開発されたトウモロコシ用新規除草剤である。生物性能上の特徴として感受性の品種間差が少なく,様々な場面で安心して使用できることから農業生産への貢献が期待される。本剤は国内外に登録申請中であり,ブルーシアⓇ,SHIELDEXⓇあるいはRAKERⓇなどの商品名で販売を開始している。本稿ではトルピラレート発見の経緯とその特徴について述べる。

【目次】
1.はじめに
2.発明の経緯
3.最適化研究
3.1　A/B環上の置換基検討
3.2　置換基(R5)の最適化検討
4.トルピラレートの合成
5.トルピラレートの物理化学的性状および安全性
6.トルピラレートの生物活性
6.1　作用機作
6.2　除草効果および草殺スペクトラム
6.3　作物選択性
6.4　除草剤抵抗性雑草に対する効果
6.5　ローテーション作物に対する影響
7.終わりに

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農薬における探索合成研究
Agrochemical Discovery

「農薬」その言葉の認知度の高さとは裏腹に,研究に触れる機会は稀である。しかし農薬の探索研究は医薬品同様,難度の高い創薬研究である一方で,多様な生物を対象とする農薬ならではの面白さがある。本稿では農薬の探索研究の理解を深める一助とすべく,農薬の一般論から実際の探索研究の例までを概説した。

1.はじめに
2.農薬の創薬研究とは
3.農薬の作用機序
4.農薬の生物評価
5.農薬の創薬研究と有機合成化学
6.おわりに

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[シリーズ]世界の新農薬

1.殺菌剤　fluopimomide(フルオピモミド)
2.殺菌剤　florylpicoxamid(フロリルピコキサミド)
3.除草剤　cyclopyranil(シクロピラニル)

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[連載]スポーツ工学の進展―代謝・生理機能解明への新しいアプローチ―

第2回:「考えて動く」:コオーディネーションエクササイズと運動感覚
Think and Take Action:Co-ordination Exercise and Kinesthesia

　スポーツ活動の現場において,「考えて動く」ことはパフォーマンスや運動能力の向上のみならず,自ら主体的に「学ぶ力」の涵養にもつながると言える。それは,考えて動くことの反復が問題解決能力等に影響を及ぼすからである。また,考えて動くためには,自身の身体状況の知覚である運動感覚が必要不可欠であり,運動感覚は自身の身体状況に留意して運動を継続している者ほど向上することが報告されている。本稿では,「考えて動く」状況をどのように作り出すか,その方法としてのコオーディネーションエクササイズを取り上げ,運動感覚の基礎知識とともに紹介する。

1.はじめに
2.コオーディネーションエクササイズ
3.「考えて動く」際に重要な役割としての運動感覚
3.1　運動感覚とは
3.2　運動調節や運動学習に寄与する運動感覚とそのトレーニング効果
3.3　運動感覚の測定方法
3.3.1　力覚
3.3.2　位置覚
3.3.3　運動覚
4.おわりに

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[ケミカルプロフィル]
キノリン(Quinoline)
2,3-ジクロロ-1,4-ナフトキノン(2,3-Dichloro-1,4-naphthoquinone)

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[ニュースダイジェスト]
・海外編
・国内編