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【特集】糖鎖科学の最前線-合成から医薬への応用まで-

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シアル酸の立体選択的グリコシド化法　　　　
Stereoselective Glycosidation of Sialic Acid

　糖鎖の生物学的機能に重要な糖残基であるシアル酸は,酸性および塩基性官能基を含む九炭糖である。シアル酸の立体選択的グリコシド化反応は,糖化学における長年の難題とされてきた。我々は,ごく最近,シアル酸の構造修飾によって,完全な立体選択的αグリコシド化反応に成功した。本反応は,従来の糖鎖合成のスキームを塗り替えるかもしれない。

【目次】
1. はじめに
2.従来のシアル酸のグリコシド化反応
3.橋頭位オキソカルベニウムイオンによる立体制御の試み
4.最高難易度のシアル酸含有糖鎖の合成に挑戦
5.おわりに

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高分子の精密合成を利用した糖鎖クラスターによる生理活性物質の創造
Development of Bioactive Compounds of Glycocluster by Controlled Polymerization

　糖鎖の分子認識は多価効果によって,大きな影響を受けている。そのため,糖鎖を高分子に結合させた糖鎖のクラスター化合物は多価効果を効果的に発現して,タンパク質,ウイルスなどに強く相互作用できる化合物として注目を集めている。高分子はリビングラジカル重合などの精密重合を用いることで,分子の構造を精密に制御することができ,これを糖鎖クラスターの制御に用いることで,ターゲットとの多価相互作用の制御へと応用することができる。本稿では,精密重合を用いた糖クラスターの合成と応用について述べる。

【目次】
1.はじめに―糖鎖と多価効果―
2.糖鎖の相互作用を制御するには
3.糖鎖高分子の精密合成で何ができるか
4.糖鎖高分子の精密重合を通じたナノメディシンの設計
5.最後に

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シクロデキストリンを用いた超分子マテリアルの創製
Development of Supramolecular Materials by Using Cyclodextrins

　近年,糖鎖を本来の生理活性分子として利用するのみでなく,マテリアルの部品とみなしての材料設計・合成が行われるようになってきた。これは資源消費や安全性,環境に配慮した結果である。筆者らはシクロデキストリンをキー化合物としてポリマー化し,さらにネットワーク化してゲルやエラストマーとして利用した。それらの経緯や結果,新展開について紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.シクロデキストリンモノマーの合成と重合
3.シクロデキストリンポリマーによる低分子ゲストの取り込み
4.高分子認識
5.シクロデキストリンによるポリマーの側鎖の認識
6.シクロデキストリンを含む擬ポリロタキサンの合成
7.シクロデキストリンを含むポリロタキサンの合成
8.超分子マテリアルの創製
9.シクロデキストリンゲルによるゲストゲルの認識(分子認識の巨視的発現)
10.刺激応答性超分子マテリアルの調製
11.おわりに

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シクロデキストリンの超分子特性を生かした創薬・創剤
Drug Development and Pharmaceutical TechnologyInnovation Using Supramolecular Properties of Cyclodextrins

　医薬品のモダリティーの多様化に伴い,ドラッグデリバリーシステム(DDS)技術などの高度な製剤技術が必要とされている。シクロデキストリン(CD)は,生体適合性の高いホスト分子として知られ,様々な分野で有効利用されている。CD の超分子複合体形成能を利用して新規DDS の構築やCD 自体を医薬品原薬とする研究が活発に行われている。

【目次】
1. はじめに
2.シクロデキストリン(CD)
3.我が国の医薬品分野でのシクロデキストリンの動向
4.海外におけるシクロデキストリンの動向
5.低分子薬物に対するDDS
6.抗体・タンパク質性薬物に対するDDS
7.シクロデキストリン/デンドリマー結合体に基づく核酸医薬デリバリー
8.医薬品原薬としてのシクロデキストリン
9.おわりに

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人工シャペロンとしての多糖グラフト高分子;核酸,ペプチド,脂質膜の構造機能・制御
Polysaccharide-graft Copolymers as a Artificial Chaperone;Structural and Functional Modulations of Nucleic Acids,Peptides and Lipid Membranes

　多糖グラフト共重合体により核酸,ペプチドなどの生体高分子の自己組織化特性をイオン性相互作用に基づき強化した。生体高分子の機能を顕著に高められるとともに生体高分子のみでは発現できない新たな機能を創発できることも見出された。安定で調製容易な共重合体は種々のバイオテクノロジー分野への展開が期待される。

【目次】
1. はじめに
2.核酸シャペロンとしてのくし型共重合体
3.くし型共重合体による機能性ペプチドのシャペロニング
4.ポリカチオン-シャペロン型ペプチドシステムによる脂質膜構造の制御
5.最後に

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オリゴ糖鎖を用いる糖鎖高分子の保護基フリー合成
Protecting-group-free Synthesis of Oligosaccharide-grafted Glycopolymers

　脱水縮合剤による水中での無保護糖アノマー位の直接活性化を基盤技術として糖担持モノマーを合成し,得られた糖担持モノマーを重合することによって無保護糖から保護基を使用することなく糖鎖高分子を合成することに成功した。本合成法により,複雑な構造の生体内オリゴ糖鎖の糖鎖高分子化にも成功した。

【目次】
1. はじめに
2.従来の糖鎖高分子合成
3.無保護糖アノマー位の直接活性化を基盤とした糖モノマーおよび糖鎖高分子の保護基フリー合成
4.糖鎖高分子の機能評価
5.おわりに

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糖鎖改変による抗体―薬物複合体合成
Preparation of Antibody-drug Conjugates Though Glycan Remodeling

　タンパク質に結合している糖鎖構造の制御は,基礎研究,応用研究の両面から重要性を増している。近年,endo-β-N-acetylglucosaminidase とその改変体を用いての抗体の糖鎖改変が行われており,この技術基盤を利用した次世代バイオ医薬品の開発が期待されている。本稿では次世代抗体医薬品の一翼を担う抗体―薬物複合体の合成方法について述べる。

【目次】
1.はじめに
2.糖加水分解酵素ENGase/改変ENGaseと糖鎖オキサゾリン供与体
3.ENGase を用いた抗体糖鎖改変と反応追跡手法の開発
4.抗体-薬物複合体合成への展開
5.おわりに

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[マーケット情報]

エポキシ樹脂の電子・電気材料市場

【目次】
1.電子・電気用合成樹脂の市場
　1.1　電子・電気用樹脂の現状
　1.2　電気・電子メーカーの海外生産と樹脂需要
2.エポキシパッケージ材市場
　2.1　封止材の現状とエポキシ樹脂封止材
　2.2　エポキシ半導体封止材の市場
　2.3　半導体封止材の技術開発
3.エポキシ注型材市場
　3.1　エポキシ樹脂電気絶縁材の現状
　3.2　エポキシ注型・含浸材の市場
4.エポキシプリント配線基板市場
　4.1　プリント配線基板市場
　4.2　エポキシプリント配線基板の市場
　4.3　プリント配線基板メーカーの動向

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[ケミカルプロフィル]

カルノシン(Carnosine)
1-チオグリセロール(1-Thioglycerol)
レゾルシン(Resorcinol)

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[ニュースダイジェスト]

・海外編
・国内編