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【特集】天然物合成化学の最新動向

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新規キラル合成ブロックの創製を基盤とする生物活性テルペノイドの合成研究
Studies on the Syntheses of Bioactive Terpenoids Capitalizing on Novel Chiral Building Blocks

　医薬品資源としての利用が期待されるテルペノイドを化学合成する目的で,4種のキラル合成ブロックを創製した。同ブロックの特長は,構築が容易でない二連続第四級不斉中心に加えてエステル・多重結合など多様な官能基を併せ持っていることであり,標的分子の構造に応じて環構築法を自在に選択できる柔軟さにある。本稿では利用例2つと併せて紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.合成ブロックの創製
3.共通構造Aを含む天然物の合成研究
4.共通構造Bを含む天然物の全合成
5.おわりに

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高次構造フラボノイドの合成研究
Synthetic Study on Complex Natural Flavonoids

　フラボノイドは,植物に多く含まれるポリフェノール類の一種であり,多種多様な構造をもつものが見出されている。最近,これらに有用な生理活性が見出されつつあるが,その合成例は意外にも多くない。本稿ではその難しさの要因を挙げ,筆者らが見出したその解決法の一部を紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.構造多様性の基点とアナロジー
3.求核性と求電子性の二面性
4.オルトゴナル活性化法
5.位置選択性の起源
6.二重連結型オリゴマーの合成
7.おわりに

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糸状菌由来生物活性天然物の全生合成
Total Biosynthesis of Biologically Active Natural Products Isolated from Fungi

　近年の技術革新により,複雑な構造を有する生物活性天然物の酵素合成が可能になりつつある。その特徴は,単一の酵素が触媒する多段階反応や直截的な官能基化をベースとした短段階合成であろう。本稿では,著者らの扱ってきた糸状菌由来の生物活性天然物を例に挙げながら,天然物生合成で利用されている特徴的な修飾反応を中心に紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.細胞内での天然物全生合成
3.テルペン/インドールテルペンの生合成:直截的な官能基導入
4.リボソームペプチドの生合成:酸化的エーテル環化
5.おわりに

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植物二次代謝経路リデザイン:インドールアルカロイド群の骨格多様化合成
Synthetic Strategies toward Redesigning the Plant Secondary Metabolism:Concise, Modular and Divergent Syntheses of Skeletally Diverse Indole Alkaloids and Their Variants
　
　植物二次代謝経路を模倣してインドールアルカロイド群の骨格を系統的に作り分ける迅速合成プロセスを紹介する。多環性骨格を多様化し,官能基・立体化学の改変を実現する合成戦略・戦術として,1.短寿命中間体の適度な安定化,2.反応性を制御しうる官能基の導入,3.環開裂による鍵中間体の発生などを提案する。

【目次】
1.はじめに
2.生合成拡張型骨格多様化合成プロセスの設計
3.生合成類似[4+2]型環化による骨格多様化
4.レドックス制御型環化による骨格多様化
5.アルキン活性化による骨格多様化
6.生合成拡張型骨格多様化合成の意義と展望

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新規中分子医薬品シード創製を指向した脂肪酸を持つリポヌクレオシド系天然物の全合成　　　　　　　　　　　　　　　　
Total Synthesis of Caprazamycin A,a Liponucleoside having Fatty Acids Side Chain

　現在,低分子医薬の創薬シードは枯渇しつつあり,中分子サイズの分子が注目されつつある。しかし,中分子の合成には戦略的課題も多い。そこで,著者らは中分子医薬品のシード創製に貢献すべく,リポヌクレオシド系天然物に有用な合成戦略を開発し,caprazamycin Aの世界初の全合成に成功した。本手法は関連天然物の合成にも役立つものであるので,本稿で紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.Caprazamycin類とその合成計画
3.β-ヒドロキシ-α-アミノ酸部の立体選択的構築とcaprazolの合成
4.脂肪酸側鎖の導入とcaprazamycin Aの全合成
5.CPZEN-45への応用
6.おわりに

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[マーケット情報]

医薬品工業の市場動向

　世界の医薬品市場は2014年に1兆ドルを突破し,2017年には1兆2,048億ドルになり,今後も3～6%程度の成長が見込まれている。2017年の医薬品の生産金額は,6兆7,213億円となり,前年比1.5%の伸びを示した。伸びているのは医療用医薬品であり,一般用医薬品や配置用家庭薬は減少。特に配置用家庭薬の減少幅が大きい。全体的にみると,生産金額は減少傾向にあると言えよう。

【目次】
1.医療用医薬品
1.1　生産動向
1.2　輸出入
1.3　世界市場
1.4　国内動向
2.一般用医薬品
2.1　生産動向
2.2　市場動向
2.3　企業動向
3.臨床検査薬

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[マーケット情報]

太陽電池用ケミカルスの市場動向

　新エネルギーの中核の1つである太陽光発電システムは,2012年7月に再生エネルギーの固定価格での全量買取制度がスタートしたことによって,市場の拡大が始まった。地上設置型の大規模太陽光発電所の開設が相次ぎ,買取り条件となる設置認定の量は驚異的なペースで伸び,国内の太陽電池メーカーをはじめ,周辺機器,架台,基礎材など多くの事業者の太陽光発電事業への関与が進んだほか,不動産,金融,保険など異業種の事業者の参入も進んだ。一方,市場の拡大とともに,買取価格を電力料金に転嫁される消費者の大幅な負担増などのリスクが顕在化したことから,政府は買取価格を徐々に引き下げている。また,2019年からは固定価格での買取期間が順次満了するため,市場の推移が注目されている。

【目次】
1.市場動向
2.日本の出荷量
3.世界の太陽光発電導入状況
4.タイプ別太陽電池の動向
4.1　シリコン系太陽電池
4.2　化合物系太陽電池(CIS,CIGS)
4.3　色素増感型太陽電池
4.4　有機薄膜太陽電池
4.5　量子ドット太陽電池
4.6　今後の太陽電池のトレンド
4.7　次世代太陽電池
〈ペロブスカイト太陽電池(PSC)〉
〈透明太陽電池〉
〈車載PV〉
〈超極薄& 最軽量PV〉
5.セル・モジュールの国内市場
6.太陽電池の周辺材料・技術の動向
6.1　ガラス関連
6.2　封止材(膜)関連
6.3　バックシート関連

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[ケミカルプロフィル]

サリチル酸(Salicylic acid)
2,3-ジクロロ-5,6-ジシアノベンゾキノン(2,3-Dichloro-5,6-dicyanobenzoquinone)
ソジウムアルコラート(Sodium alcoholate)

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[ニュースダイジェスト]

・海外編
・国内編