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【特集】タンパク質間相互作用の機能制御と応用―新たな創薬ターゲットを求めて―

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標的選択的光酸素化を用いたタンパク質間相互作用の阻害戦略
Inhibition of Protein-Protein Interaction by Target-Selective Photooxygenation

　光酸素化を利用したマイオスタチン関連タンパク質間相互作用の阻害について紹介する。マイオスタチンの阻害は筋萎縮性疾患の治療につながると考えられている。マイオスタチン親和性ペプチドに光酸素化触媒を導入し,これを用いたマイオスタチン選択的光酸素化を行った。この酸素化は不可逆的かつ触媒的にマイオスタチンを不活化するため,効率的にマイオスタチン活性を抑制した。

【目次】
1.はじめに
2.マイオスタチン
3.光酸素化触媒を付加した機能ペプチド
4.マイオスタチンの光酸素化
5.おわりに

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タンパク質間相互作用阻害化合物の細胞内評価法　　　　　　　　　　
Evaluation of a Compound Inhibiting Protein-Protein Interaction in Living Cells

　化合物によりタンパク質間相互作用(PPI)を阻害することは,種々の疾患治療に役立つ。生きた細胞で標的とするPPIをモニターし,化合物のPPI阻害能を評価することは,作用機序の実証に必要である。コラーゲン特異的分子シャペロンHsp47は,線維化疾患治療薬のターゲットとして研究が進んでいるが,最新の細胞内PPI検出法の解説とともに,Hsp47とコラーゲンの小胞体内PPIに対する実施例を紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.細胞内タンパク質間相互作用検出法
3.コラーゲンと分子シャペロンHsp47のPPIの検出
4.おわりに

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インシリコ・フラグメントマッピング法によるタンパク質間相互作用阻害剤の探索 　　　
Discovery of Protein-Protein Interaction Inhibitors using in silico Fragment Mapping Method

　フラグメントベース創薬(FBDD)は,タンパク質の構造情報を利用して小さなフラグメントからリード化合物を設計する効率的な創薬手法である。本稿では,著者らの研究室で開発した計算機的FBDD手法である「インシリコ・フラグメントマッピング法」の概要およびタンパク質間相互作用阻害剤スクリーニングへの適用例を紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.インシリコ・フラグメントマッピング法
2.1　CSFDB
2.2　Fsubsiteプログラム
2.3　PPI標的タンパク質への適用
3.Rac1-GEF間相互作用阻害剤のバーチャルスクリーニング
3.1　インシリコ・フラグメントマッピング
3.2　3次元ファーマコフォアモデルの構築と化合物スクリーニング
3.3　ドッキング解析
3.4　分子動力学シミュレーション
3.5　GDP/GTP交換反応の阻害試験
4.おわりに

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構造情報に基づくタンパク質間相互作用の計算予測　　　　　　　　　　　　　　　
Structure-based Computational Protein-Protein Interaction Predictions

　未知なる創薬ターゲットを求めて,タンパク質間相互作用(PPI)を標的とした薬剤設計が注目されている。しかし,実験的に見つけられたPPI以外にも,まだまだ多くのPPIが発見されずに眠っている状況である。本稿ではPPIの情報蓄積の現状を説明し,これらの情報をもとに計算によってPPI を予測するための技術を解説する。また,立体構造情報を活用する高速なPPI予測手法であるMEGADOCKを紹介し,
MEGADOCKによって実際に未知のPPIを発見した例を示す。

【目次】
1.はじめに
2.タンパク質間相互作用予測
3.立体構造情報に基づくタンパク質間相互作用予測
4.MEGADOCKによるタンパク質間相互作用予測の事例
5.おわりに

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[連載]ピリジン系機能性化学品(特に農薬)
　　　　　　　　　　　　　　　
第5回:三置換ピリジン誘導体
Trisubstituted Pyridine Derivatives

　第1,2回では一置換ピリジン,第3,4回では二置換ピリジンの製法と用途について述べた。今回は,三置換ピリジンについて紹介する。

【目次】
5.三置換ピリジン
5.1　2,3,5-コリジン(172)
5.2　2,4,6-コリジン(176)
5.3　2,3,5-トリクロロピリジン(177)
5.4　2,5-ジクロロ-3-フルオロピリジン(180)
5.5　2,5-ジブロモ-3-メチルピリジン(182)
5.6　4,5-ジクロロ-2-メトキシピリジン(187)
5.7　2,3-ジクロロ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン(188)
5.8　2-アミノ-3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)ピリジン(190)
5.9　[3-クロロ-5-(トリフルオロメチル)-2-ピリジニル]アセトニトリル(192)
5.10　3-シアノ-6-メチル-2-(1H)ピリドン(195)
5.11　2-クロロ-3-シアノ-6-メチルピリジン(197)
5.12　2-クロロ-6-メチルニコチン酸(198)
5.13　2-アミノ-3-シアノ-6-メチルピリジン(199)
5.14　2-アミノ-6-メチルニコチン酸(200)
5.15　2-メチル-6-(トリフルオロメチル)ニコチン酸エチル(203)
5.16　2-クロロスルホニル-6-トリフルオロメチル-3-ピリジンカルボン酸メチル(210)
5.17　3-ヒドロキシ-4-メトキシピコリン酸(211)
5.18　5-メチルピリジン-2,3-ジカルボン酸(215)

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[マーケット情報]

半導体用ケミカルスの市場動向

　世界半導体市場統計(WSTS)によると,2018年の世界半導体市場は前年からのプラスを引き継ぎ,
+13.7%の大幅拡大となった。材料市場はデバイス市場を反映した動きとなったが,半導体製造装置市場は+14.0%となった。一方,2019年の半導体市場は米中,日韓などの経済摩擦などの諸要因を反映して落ち込みが予想されており,2019年春季予測では世界半導体市場の成長率を-11.2%と予測している。

【目次】
1.半導体市場動向
1.1　世界の半導体市場
1.2　世界の半導体製品別市場動向
1.3　世界の半導体メーカー動向
1.4　世界の半導体需要
1.5　世界のファブレス半導体メーカー動向
1.6　世界のファウンドリー企業動向
1.7　日本の半導体メーカー動向
1.8　半導体製造装置の市場
1.9　半導体材料の市場
2.半導体製造用ガス
2.1　高純度キャリアガス
2.2　半導体デバイス製造用ガス
2.3　成膜用ガス
2.4　ドーピング用ガス
2.5　ドライエッチング用材料
3.フォトレジスト
4.半導体封止材料

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[マーケット情報]

コンクリート用化学混和剤工業の市場動向

　全国生コンクリート工業組合連合会によると,2018年度の生コンクリート出荷量は,前年度比2.1%増の8,548万m3となり,5年ぶりにプラスとなった。また(一社)セメント協会によると,2018年度のセメント国内需要は4,217万8,000トン,前年度比0.5%増となり,こちらは2 年連続のプラスとなった。これら生コン・セメント需要の動きに連動して,コンクリート用化学混和剤の需要も微増しているとみられる。

【目次】
1.概要
2.種類と性能
3.需要動向
4.技術動向
4.1　高性能減水剤の動向
4.2　AE 減水剤の動向
4.3　高性能AE 減水剤の動向
5.おわりに

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[ケミカルプロフィル]

イソフタル酸ジアリル(Diallyl isophthalate)
酢酸リナリル(Linalyl acetate)
2,3-ジクロロ-5,6-ジシアノベンゾキノン(2,3-Dichloro-5,6-dicyanobenzoquinone)

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[ニュースダイジェスト]

・海外編
・国内編