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【新春特集】製剤設計の新展開—製剤技術が拓く薬物治療の新しい可能性—

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経口放出制御製剤技術の最近の動向
Current Trend on Technology of Oral Controlled Release Formulation

　これまでに経口放出制御製剤技術を適用した多くの製品が上市され,医療の現場で薬物治療に貢献してきた。医薬品の開発候補となるモダリティが多様化する近年においても,本技術を適用した新製品が患者に対して価値を提供してくれている。本稿では,経口放出制御製剤の最近の動向について整理し,将来において,本技術が担うことが期待される役割について述べてみたい。

【目次】
1.はじめに
2.経口放出制御製剤の設計
3.経口放出制御製剤の開発状況
4.経口放出制御製剤の今後

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プレシジョン・メディシンに対応した吸入粉末剤の設計　　
Inhaler Formulations Corresponded to Precision Medicine

　市販されている吸入粉末剤の肺内移行性は低く,肺内目的部位への到達効率評価法も確立されていない。本稿では,数値シミュレーションにより呼吸パターンを変化させ,その時の肺内部での粒子挙動解析および粒子の肺内部での到達部位についての検討例を紹介する。必要な部位に適切な薬剤を届け,作用させることで,副作用を軽減しプレシジョン・メディシンを実現することが期待される。

【目次】
1.はじめに
2.吸入速度および吸入パターン変化が与える気管支内での粒子挙動への影響
3.服薬支援への数値シミュレーションの利用
4.まとめと今後の展望

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分子複合体化による薬物経皮吸収性の向上
Improving the Skin Permeation of Drugs by Moleculare Comple
　
　分子間でイオン結合や水素結合などの非共有結合で形成される複合体は分子複合体と呼ばれるが,本手法を用いた薬物の皮膚透過性改善の報告はそれほど多くない。本稿では,非麻薬性鎮痛剤であるエプタゾシンの新規塩を合成,経皮吸収製剤化の開発研究を通して,分子複合体化による薬物皮膚透過性改善の例について紹介する。

【目次】
1.はじめに
2.新規エプタゾシン塩による経皮吸収性の向上と製剤設計
2.1　エプタゾシンの経皮吸収製剤開発の背景
2.2　Eudragit基剤を利用したエプタゾシン経皮吸収製剤の処方設計
2.3　エプタゾシン遊離塩基の皮膚透過性に与える有機酸の影響
2.4　各種エプタゾシン塩を含有した経皮吸収製剤からの薬物皮膚透過性評価
3.おわりに

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超分子ネックレスを基盤分子とした新規製剤素材の設計とバイオ医薬品への応用
Development of Supramolecular Necklace-Based Nobel Pharmaceutical Materials and Application for Biopharmaceuticals
　
　近年の創薬トレンドはタンパク質性薬物であるといわれているが,その物理化学的・生物学的製剤特性を改善するため,高度な製剤技術が必要不可欠となる。我々は,超分子ネックレスの多機能性に着目し,従来の低分子系あるいは高分子系製剤素材よりも傑出する超分子製剤素材の開発に挑戦している。本稿では我々の最近の研究成果について概説する。

【目次】
1.はじめに
2.バイオ医薬品の安定性を向上させるPpRXハイドロゲル
3.変幻自在型超分子製剤素材の創製
4.超分子ネックレスを基盤とした混合型超分子PEG化技術の構築
5.まとめ

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小児製剤の開発における薬剤学的な課題:アカデミアにおける取り組み　　　　　　
Role of Pharmaceutics to Develop Pediatric Formulations:Efforts in Academia
　
　小児用医薬品の開発は,その安全性確保の困難さと採算性の問題から長らく置き去りにされてきた。同様に,小児に適した製剤についても未だ多くの課題が残っている。本稿では,小児用製剤の改善に向けた摂南大学薬学部臨床研究センターの取り組みを紹介するとともに,小児のためのBiopharmaceutics Classification System(BCS)の有用性について,薬剤学的な観点から考察を行う。

【目次】
1.はじめに
2.摂南大学薬学部臨床研究センターでの取り組み
2.1　使い捨て可能な一包化水剤の開発
2.2　味マスキング可能なゼリー剤の開発
3.小児用製剤開発における薬剤学的な課題
3.1　小児用製剤へのBiopharmaceutics Classification System(BCS)の適用
4.おわりに

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[連載]21世紀の創農薬研究の動向

第1回:21世紀の創農薬研究の動向-殺菌剤を中心に-
Trend in Pesticide Discovery Studies in the 21st Century

　本連載企画「21世紀の創農薬研究の動向」では,Journal of Pesticide Science 誌の45巻,No.2(2020)に掲載された総説“Development of novel pesticides in the 21st century”の内容をベースに,その後の最新の情報も踏まえ,2007,8年以降2020年10月末までの過去10数年にわたる農薬の創製研究の動向について3回に分けて紹介する。第1回の今回は,農薬創製研究の全般的状況と殺菌剤の開発動向について述べる。

【目次】
1.新規農薬の開発戦略
2.農薬創製を担う農薬メーカーの動向
3.殺菌剤
3.1　殺菌剤開発の一般的傾向
3.2　最近の上市あるいは開発中の殺菌剤

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[マーケット情報]

石けん・洗剤工業の市場動向

　石けん・洗剤市場は成熟市場といわれて久しいが,2019年は前年比で生産量105%,販売量105%,販売金額111%と増加傾向にある。2013年から液体洗剤の好調が続き,粉末洗剤を利用していた層から流動していることが伺える。また「第3の洗剤」と呼ばれるジェルボール型洗剤が登場し,消費者の注目を集めている。さらに,計量のいらないプッシュ型ボトルも登場している。台所用洗剤においては汚れ落ちの早い新商品が発売され好調に推移している。停滞する石けん・洗剤市場においてはより消費者ニーズを喚起する商品展開が模索されており,今後も上記分野は活発化していくものと推測される。

【目次】
1.業界概要
2.需給動向
3.輸出入動向
4.環境問題への対応

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[マーケット情報]

水処理薬品工業の市場動向

　上下水道処理をはじめ製紙工程や工業用水などで利用される水処理薬品。いずれも原水の性質に応じて各種薬品が選択されているが,基本的な機能は,凝集・沈澱・ろ過の3つであり,さらに下水・排水処理では殺菌も行われる。
　国内の凝集剤市場の9割を占める硫酸アルミニウムとポリ塩化アルミニウムの2019年の需要は,硫酸アルミニウムが3%減,ポリ塩化アルミニウムが微増した。同じく無機系凝集剤であるポリ硫酸第二鉄は,その使いやすさから応用範囲を広げている。次亜塩素酸ソーダ生産量は前年比2%減となった。活性炭の生産量は前年比2%減となり,長期低落傾向が続く。高分子凝集剤の需要推移はここ数年横ばいが続いている。

【目次】
1.概要
2.硫酸アルミニウム(硫酸バンド)
2.1　概要
2.2　市場動向
2.3　企業動向
2.4　価格
3.ポリ塩化アルミニウム(PAC)
3.1　概要
3.2　市場動向
3.3　企業動向
3.4　価格
4.ポリ硫酸第二鉄(「ポリテツ」)
4.1　概要
4.2　市場動向
4.3　価格
5.次亜塩素酸ソーダ
5.1　概要
5.2　市場動向
5.3　企業動向
5.4　価格
6.活性炭
6.1　概要
6.2　市場動向
6.3　用途動向
6.4　企業動向
6.5　価格
7.高分子凝集剤
7.1　概要
7.2　市場動向
7.3　企業動向
7.4　価格

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[ケミカルプロフィル]

アセト酢酸メチル(Methyl Acetoacetate)
チオリンゴ酸(Thiomalic acid)
α-ピネン(α-Pinene)

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[ニュースダイジェスト]

・海外編
・国内編