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刊行にあたって
光学活性体(キラル化合物)は,医薬品を中心に年々その重要性を増している。特に1980年代以降は,キラルな構造をもつ医薬品については,光学活性な医薬品が主流となっている。最近世界で承認されたキラルな構造をもつ合成医薬品の70%以上が光学活性体となっている。
もともと人体を構成する蛋白,糖質,核酸,脂質等の大半は一方の光学異性体であることから,対応する医薬品も光学活性体となっていることが望ましい。
本レポートでは,近年重要性がましてきた光学活性医薬品の開発状況と,国内企業の光学活性中間体ビジネス取り組みの現状と将来展望をまとめた。
医薬品編では,世界で開発中の合成光学活性医薬品238品目の合成プロセスを,特許をもとに解明した。企業編では,光学活性中間物の開発・受託合成事業,光学分割剤事業に注力する32社について,事業への取り組みの経緯,商品構成と技術,得意とする分野,今後の事業戦略についてまとめた。
本レポートが医薬・医薬中間体メーカーはもとより,キラル医薬品関連のビジネスに取り組むすべての方々のお役に立てば幸いである。
2002年10月 (株)シーエムシー出版 編集部
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<凡例>
1. 掲載医薬品の選定
1) 原資料としては,『Pharma Project』『明日の新薬』『New Current』などの各種治験薬情報を参照した。
2) 合成法(半合成を含む)で製造されるものを対象としているため,天然物およびバイオ法でつくられるものは割愛した。
3) 国内・海外で臨床試験中のものはすべて対象としているが,市販されているものは国内で1996年以降に上市されているものとした。
4) 次の区分のものは割愛した。
a. モルフィネ系
b. ステロイド系
c. ビタミンD系
d. CAS.No/PAT.Noが不明なもの
e. 混合物
2. 合成法について
1) 製法は出願されている特許をベースとしている。いくつかの製法が示されているときは,代表的な製法を記載した。
2) 特許に対象化合物の製法が記載されていないときは,類縁化合物の製造例からの推定プロセスを掲げた。推測しにくいものは省略した。
3) 原則として特許の原典にあたっているが,一部Chem.Abst.の抄録を活用したものもある。
3. 略語
1) Chem.Abst.で活用されているものは,できるだけ準じた。
2) その他,近年汎用的に使用されている略語はできるだけ踏襲し,また多用される化合物については便宜的に略号一覧を付したので参照されたい。特殊なものについてはその都度各化合物の項に明記した。
4. 索引
巻末に,「企業別索引」と「薬効別索引」を付した。
「企業別索引」は,2000年末段階での開発企業で,その後の企業合併・統合の状況は,カッコで示した。「薬効別索引」は,薬効が複数ある場合には代表的なものを採用した。
<掲載企業リスト>
1. 味の素(株)
2. アズマックス(株)
3. 宇部興産(株)
4. (株)エーピーアイコーポレーション
5. 大阪有機化学工業(株)
6. 鐘淵化学工業(株)
7. 川研ファインケミカル(株)
8. 環境科学センター(株)
9. 関東化学(株)
10. (株)クラレ
11. (株)資生堂
12. 神戸天然物化学(株)
13. ジャパンエナジー(株)
14. 昭和電工(株)
15. (株)住化分析センター
16. 住友化学工業(株)
17. ダイセル化学工業(株)
18. ダイソー(株)
19. 高砂香料工業(株)
20. 東京化成工業(株)-化成品事業
21. 東京化成工業(株)-クロマト事業
22. 長瀬産業(株)
23. (株)ナード研究所
24. 日産化学工業(株)
25. 日本曹達(株)
26. 日本化学工業(株)
27. 日本理化学薬品(株)
28. BASFジャパン(株)
29. 三井化学(株)
30. 三菱レイヨン(株)
31. メルシャン(株)
32. ローディア・ジャパン(株)
33. ワイエムシィ(株)
各社の共通項目
(1) キラルケミカル事業への取り組みの経緯
(2) 現在の商品構成・技術内容
(3) 得意とする技術・主要ターゲット分野
(4) 現在の事業規模と今後の事業戦略
(5) 担当事業部門
<キラル医薬品(収録品目)>
番号 一般名・開発コード 開発企業 薬効
1. 1555U88 Glaxo Wellcome(GSK) 禁煙補助剤
2. A-5021 味の素 抗ウイルス剤
3. ADL-8-2698 Eli Lilly 消化器官用剤
4. AG-2037 Agouron Pharma(Pfizer) 抗癌剤(代謝拮抗)
5. AJ-9677 大日本製薬 糖尿病用剤
6. alatrofloxacin Pfizer 合成抗菌剤
7. altinicline SIBIA 抗パーキンソン病剤
8. amiprilose hydrochloride Boston Life Sciences 抗リウマチ剤
9. amurubicin hydrochloride 住友製薬 抗癌剤(抗生物質)
10. AS-013 生化学工業 血管拡張剤
11. AS-3201 大日本製薬 糖尿病合併症剤
12. atizoram Pfizer 喘息用剤
13. atreleuton Abbott 抗アレルギー剤
14. befloxatone Sanofi-Synthelabo 抗うつ剤
15. belaperidone Knoll(Abbott) 精神分裂病薬
16. bepotastine besilate 宇部興産 アレルギー性鼻炎用剤
17. biapenem Lederle(Wyeth) 抗生物質(カルバペネム系)
18. BMS-214662 BMS 抗腫瘍剤
19. bricodar dicitrate Vertex Pharma 抗腫瘍剤
20. Ca levofolinate Lederle(Wyeth) 抗癌剤(代謝拮抗)
21. caderofloxacin hydrochloride 三共/宇部興産 合成抗菌剤
22. carbergoline Pharmacia(Pfizer) 抗パーキンソン病剤
23. cefoselis sulfate 藤沢薬品 抗生物質(セフェム系)
24. cefquinome Aventis 抗生物質(セフェム系)
25. ceftizoxim alapivoxil hydrochloride 京都薬品 抗生物質(セフェム系)
26. cevimeline hydrochloride Israel Inst. for Bio.Res.(IIBR) 脳機能改善剤
27. CI-988 Pfizer 抗不安剤
28. CI-1017 Pfizer アルツハイマー病剤
29. cilansetron Solvay 過敏性腸症候群治療剤
30. cimetropium bromide DeAngeli(BI) 鎮痙剤
31. CKD-602 Chong Kun Dang 抗腫瘍剤
32. cladribine Jhonson and Jhonson(J& J) 抗癌剤(代謝拮抗)
33. clinprost 帝人 脳機能改善剤
34. clopidogrel sulfate Sanofi-Synthelabo 血液凝固阻止剤
35. CMDA Inst. of Cancer Res. 抗癌剤(アルキル化剤)
36. Co Factor Biokeys Pharma 抗腫瘍剤
37. CP-101606 Pfizer 脳機能改善剤
38. CP-122721 Pfizer 鎮痛剤
39. crobentine Boehringer Ingerheim(BI) 脳機能改善剤
40. cromoglicate lisetil hydrochloride 京都薬品 抗喘息剤
41. CS-682 三共 抗癌剤(代謝拮抗)
42. CVT-510 CVT 抗不整脈剤
43. cytarabine Heinrich Mack(Pfizer) 抗癌剤(代謝拮抗)
44. DAPD Triangle Pharma 抗エイズ薬
45. dapoxetine hydrochloride Eli Lilly 性機能改善剤
46. darifenacin Pfizer 頻尿・尿失禁用剤
47. dexecadotril Bioproject 消化器官用剤
48. dexifosfamide Celltech Chiroscience 抗癌剤(アルキル化剤)
49. dexoloxiglumide Rotta Res.Lab. 消化器官用剤
50. DMDC ヤマサ醤油 抗腫瘍剤
51. domitroban Ca hydrate 塩野義製薬 アレルギー性鼻炎用剤
52. DPI-3290 Roche 鎮痛剤
53. duloxetine hydrochloride Eli Lilly 抗うつ剤
54. DX-9065a 第一製薬 抗狭心症剤
55. E-1010 エーザイ 抗生物質(カルバペネム系)
56. E-3620 エーザイ 過敏性腸症候群治療剤
57. ecenofloxacin Cheil Jadang 合成抗菌剤
58. ecopipam Schering Plough(Merck) 抗肥満薬
59. edatrexate SRI Int. 抗腫瘍剤
60. efegatran sulfate Eli Lilly 血液凝固阻止剤
61. eletriptan Pfizer 片頭痛治療剤
62. emtricitabine Glaxo Wellcome(GSK) 抗ウイルス剤
63. enrasentan SKB(GSK) 抗心不全薬
64. entecavir BMS 抗ウイルス剤
65. ER-51785 エーザイ 抗腫瘍剤
66. escitalopram Lundbeck 抗うつ剤
67. etilevodopa Teva Pharma 抗パーキンソン病剤
68. etomoxir Byk Gulden 抗心不全薬
69. ezetimibe Schering Plough(Merck) 高脂血症治療剤
70. ezlopitant Pfizer 制吐剤
71. faropenem daloxate サントリー(第一製薬) 抗生物質(ペネム系)
72. faropenem Na サントリー(第一製薬) 抗生物質(ペネム系)
73. fedotozine tartrate Pfizer 消化器官用剤
74. fiderestat 三和化学研究所 糖尿病合併症剤
75. fludarabine phosphate Berlex(Schering AG) 慢性リンパ性白血病治療剤
76. fodosteine エスエス製薬(BI) 去痰剤
77. fradafiban Boehringer Ingerheim(BI) 血液凝固阻止剤
78. frovatriptan SKB(GSK) 片頭痛治療剤
79. galanthamine Sanochmia Pharma アルツハイマー病剤
80. galarubicin hydrochloride Dong-A Pharma 抗癌剤(抗生物質)
81. garomefrine hydrochloride 日本新薬 頻尿・尿失禁用剤
82. GD-0039 GLCO Design 抗腫瘍剤
83. gemacitabine hydrochloride Eli Lilly 抗癌剤(代謝拮抗)
84. GYK-16084 Inst. for Drug Res.(IVAX) 泌尿器官用剤
85. INS-1 Insmed Incorp. 糖尿病用剤
86. Iopinavir Abbott 抗エイズ薬
87. ipenoxazone hydrochloride 日本ケミファ 鎮痙剤
88. irofulven MGI Pharma 抗癌剤(アルキル化剤)
89. itavastatin Ca 日産化学 高脂血症治療剤
90. izomsteride Eli Lilly 抗腫瘍剤
91. J-104132 萬有製薬(Merck) 降圧剤(抗エンドセリン剤)
92. JE-2147 ジャパンエナジー(JE) 抗エイズ薬
93. KNI-272 ジャパンエナジー(JE) 抗エイズ薬
94. KRN-5500 キリンビール 抗腫瘍剤
95. KRN-7000 キリンビール 抗腫瘍剤
96. KUR-1246 キッセイ薬品 切迫早産治療剤
97. L-0081 Pierre Fabre Medicament 高脂血症治療剤
98. L-694458 Merck 抗リウマチ剤
99. lamivudine Bio Chem Pharma 抗エイズ薬
100. landiolol hydrochloride 小野薬品 抗不整脈剤
101. lanicemine Fisons(Aventis) 脳循環改善剤
102. lanperisone hydrochloride 日本化薬 鎮痙剤
103. lasinavir Novartis 抗エイズ薬
104. lasofoxifene tartrate Ligand Pharma 骨粗鬆症治療剤
105. LDP-341 Millenium 抗腫瘍剤
106. LDP-977 Millennium 喘息用剤
107. levetiracetam UCB 抗てんかん剤
108. levobunolol hydrochloride Allergan 緑内障治療剤
109. levocabastine hydrochloride Janssen(J&J) アレルギー性鼻炎用剤
110. levocromakalim SKB(GSK) 降圧剤
111. levosimendan Orion Pharma 強心剤
112. linezolid Pharmacia(Pfizer) 合成抗菌剤
113. lirexapride Logeasis(Chiesi) 消化器官用剤
114. lometrexol Eli Lilly 抗腫瘍剤
115. losigamone Schwabe 抗てんかん剤
116. LY-333531 Eli Lilly 糖尿病合併症剤
117. LY-335979 Roche 抗腫瘍剤
118. LY-354740 Eli Lilly 抗不安剤
119. maribavir Glaxo Wellcome(GSK) 眼科用抗感染剤
120. marimastat British Biotech 抗腫瘍剤
121. MDL-100240 Aventis 抗心不全薬
122. MDL-101731 Aventis 抗癌剤(代謝拮抗)
123. melphalan Glaxo Wellcome(GSK) 抗癌剤(アルキル化剤)
124. meluadrine tartrate 北陸製薬(Abbott) 切迫早産治療剤
125. midafotel Novartis 脳機能改善剤
126. midostaurine Novartis 抗腫瘍剤
127. miglitol Bayer 糖尿病用剤
128. milnacipran hydrochloride Pierre Fabre Medicament 抗うつ剤
129. mitiglinide Ca hydrate キッセイ薬品 糖尿病用剤
130. mivobulin isethionate Pfizer 抗腫瘍剤
131. MK-869 Merck 制吐剤
132. MKC-733 三菱ウェルファーマ 消化器官用剤
133. montelukast Na Merck 抗喘息剤
134. montirelin hydrate Gruenthal 脳機能改善剤
135. moxifloxacin hydrochloride Bayer 合成抗菌剤
136. Nabradine hydrochloride Servier 抗不整脈剤
137. napsagatran Roche 血液凝固阻止剤
138. nateglinide 味の素 糖尿病用剤
139. nelzarabine Glaxo Wellcome(GSK) 抗癌剤(代謝拮抗)
140. NIL-A Guilford Pharma 抗パーキンソン病剤
141. NND-502 日本農薬 合成抗菌剤
142. nolpitantium chloride Sanofi-Synthelabo 制吐剤
143. NVP-DPP-728 Novartis 糖尿病用剤
144. NW-1015 Pharmacia(Pfizer) 鎮痙剤
145. OGT-918 Searle(Pfizer) 代謝性医薬品
146. Olamfuloxacin mesilate 北陸製薬(Abbott) 合成抗菌剤
147. omapatrilat BMS 利尿剤
148. ONO-1714 小野薬品 循環器用剤
149. OPC-29030 大塚製薬 血液凝固阻止剤
150. ORG-5222 Organon(AKZO-Nobel) 精神分裂病薬
151. oseltamivir phosphate Gilead Science 抗ウイルス剤
152. palonosetron hydrochloride Roche 制吐剤
153. paroxetin hydrochloride Ferrosan(Novo Nordisk) 抗うつ剤
154. pazufloxacin mesilate 富山化学-大正製薬 合成抗菌剤
155. pemetrexed Na Eli Lilly 抗癌剤(代謝拮抗)
156. penicillamine Heyl 解毒剤
157. perindopril erbumine Servier 降圧剤(ACE阻害剤)
158. perospirone hydrochloride hydrate 住友製薬 精神分裂病薬
159. phenserine tartrate Axonyz アルツハイマー病剤
160. pilocarpine hydrochloride MGI pharm 口腔乾燥症治療剤
161. pimilprost 住友製薬 皮膚潰瘍用剤
162. PIVU-142633 Pharmacia(Pfizer) 片頭痛治療剤
163. PNU-101017 Pharmacia(Pfizer) 抗不安剤
164. posaconazole Schering Plough(Merck) 抗真菌剤
165. pramipexole hydrochloride Boehringer Ingerheim(BI) 抗パーキンソン病剤
166. pregabalin Pfizer 抗てんかん剤
167. quilostigmine Astra Zeneca アルツハイマー病剤
168. R,R-formoterol Sepracor 喘息用剤
169. raltitrexed Astra Zeneca 抗腫瘍剤
170. ramatroban Bayer アレルギー性鼻炎用剤
171. ramosetron hydrochloride 山之内製薬 制吐剤
172. rasagiline mesilate Teva Pharma 抗パーキンソン病剤
173. relcovaptan Sanofi-Synthelabo 月経困難症剤
174. renzapride SKB(GSK) 過敏性腸症候群治療剤
175. repaglinide Boehringer Ingerheim(BI) 糖尿病用剤
176. repinotan hydrochloride Bayer 脳循環改善剤
177. revatropate Pfizer 気管支拡張剤
178. R-flurbiprofen Encore Pharma 抗腫瘍剤
179. ribavirin ICN Pharma 抗ウイルス剤
180. ritipenem acoxil hydrate Pharmacia(Pfizer) 抗生物質(ペネム系)
181. rivastigmine tartrate Novartis 脳機能改善剤
182. ropivacaine hydrochloride Astra Zeneca 局所麻酔剤
183. rosuvastatin 塩野義製薬 高脂血症治療剤
184. RPR-100579 Aventis 心筋梗塞治療剤
185. RWJ-270201 Bio Cryst Pharma 抗ウイルス剤
186. sampatrilat Pfizer 降圧剤(ACE阻害剤)
187. saquinavir mesilate Roche 抗エイズ薬
188. saredutant Sanofi-Synthelabo 抗うつ剤
189. sarizotan hydrochloride Merck KgaA 精神分裂病薬
190. s-doxazosin Sepracor 前立腺肥大症剤
191. selodosen キッセイ薬品 前立腺肥大症剤
192. sertraline hydrochloride Pfizer 抗うつ剤
193. s-fluoxetine Sepracor 片頭痛治療剤
194. sitafloxacin hydrate 第一製薬 合成抗菌剤
195. SLV-306 Solvay 降圧剤
196. SM-13496 住友製薬 精神分裂病薬
197. SNAP-5089 Synaptic Pharma 前立腺肥大症剤
198. solimastat B.Biotech 多発性硬化症剤
199. s-oxybutynin Sepracor 頻尿・尿失禁用剤
200. SSY-726 エスエス製薬(BI) 抗真菌剤
201. SUN-C5174 サントリー(第一製薬) 血管拡張剤
202. sunepitron Pfizer 抗うつ剤
203. s-verapamil Celltech Chiroscience 降圧剤(カルシウム拮抗剤)
204. T-3811 富山化学-大正製薬 合成抗菌剤
205. T-588 富山化学-大正製薬 アルツハイマー病剤
206. TAK-778-SR 武田薬品 骨代謝改善薬
207. talampanel Eli Lilly 抗パーキンソン病剤
208. talnetant SKB(GSK) 慢性閉塞性肺疾患治療剤
209. talsaclidine fumarate Boehringer Ingerheim(BI) アルツハイマー病剤
210. taltirelin hydrate 田辺製薬 脊髄・小脳変性症用剤
211. TAS-106 大鵬薬品 抗腫瘍剤
212. TER-286 Telik 抗腫瘍剤
213. tiazofurin ICN Pharma 抗癌剤(代謝拮抗)
214. timcodar mesilate Vertex Pharma 糖尿病合併症剤
215. tipranavir Pharmacia(Pfizer) 抗エイズ薬
216. tirofiban hydrochloride Merck 血液凝固阻止剤
217. TNP-470 武田薬品 抗癌剤(抗生物質)
218. tocladesine ICN Pharma 抗腫瘍剤
219. tolterodine tartrate Pharmacia(Pfizer) 頻尿・尿失禁用剤
220. tonaberstat SKB(GSK) 片頭痛治療剤
221. topiramate McNeil(J&J) 抗てんかん剤
222. toripenem hydrate 塩野義製薬 抗生物質(カルバペネム系)
223. tramadol hydrochloride Gruenthal 鎮痛剤
224. trovafloxacin mesilate Pfizer 合成抗菌剤
225. UR-9825 Uriach 合成抗菌剤
226. valaciclovir hydrochloride Glaxo Wellcome(GSK) 抗ウイルス剤
227. valsartan Novartis 降圧剤(AII阻害剤)
228. vintoperol Richter 血管拡張剤
229. voriconazole Pfizer 抗真菌剤
230. vorozole Janssen(J&J) 抗腫瘍剤
231. WRC-0470 Discovery Therapeutics 血管拡張剤
232. YM-905 山之内製薬 頻尿・尿失禁用剤
233. YM-922 山之内製薬 抗うつ剤
234. Z-203 田辺製薬 膵炎治療剤
235. zanamivir Biota 抗ウイルス剤
236. ZD-9331 Astra Zeneca 抗腫瘍剤
237. zofenopril Ca BMS 降圧剤(ACE阻害剤)
238. zolmitriptan Glaxo Wellcome(GSK) 片頭痛治療剤
1. 掲載医薬品の選定
1) 原資料としては,『Pharma Project』『明日の新薬』『New Current』などの各種治験薬情報を参照した。
2) 合成法(半合成を含む)で製造されるものを対象としているため,天然物およびバイオ法でつくられるものは割愛した。
3) 国内・海外で臨床試験中のものはすべて対象としているが,市販されているものは国内で1996年以降に上市されているものとした。
4) 次の区分のものは割愛した。
a. モルフィネ系
b. ステロイド系
c. ビタミンD系
d. CAS.No/PAT.Noが不明なもの
e. 混合物
2. 合成法について
1) 製法は出願されている特許をベースとしている。いくつかの製法が示されているときは,代表的な製法を記載した。
2) 特許に対象化合物の製法が記載されていないときは,類縁化合物の製造例からの推定プロセスを掲げた。推測しにくいものは省略した。
3) 原則として特許の原典にあたっているが,一部Chem.Abst.の抄録を活用したものもある。
3. 略語
1) Chem.Abst.で活用されているものは,できるだけ準じた。
2) その他,近年汎用的に使用されている略語はできるだけ踏襲し,また多用される化合物については便宜的に略号一覧を付したので参照されたい。特殊なものについてはその都度各化合物の項に明記した。
4. 索引
巻末に,「企業別索引」と「薬効別索引」を付した。
「企業別索引」は,2000年末段階での開発企業で,その後の企業合併・統合の状況は,カッコで示した。「薬効別索引」は,薬効が複数ある場合には代表的なものを採用した。
<掲載企業リスト>
1. 味の素(株)
2. アズマックス(株)
3. 宇部興産(株)
4. (株)エーピーアイコーポレーション
5. 大阪有機化学工業(株)
6. 鐘淵化学工業(株)
7. 川研ファインケミカル(株)
8. 環境科学センター(株)
9. 関東化学(株)
10. (株)クラレ
11. (株)資生堂
12. 神戸天然物化学(株)
13. ジャパンエナジー(株)
14. 昭和電工(株)
15. (株)住化分析センター
16. 住友化学工業(株)
17. ダイセル化学工業(株)
18. ダイソー(株)
19. 高砂香料工業(株)
20. 東京化成工業(株)-化成品事業
21. 東京化成工業(株)-クロマト事業
22. 長瀬産業(株)
23. (株)ナード研究所
24. 日産化学工業(株)
25. 日本曹達(株)
26. 日本化学工業(株)
27. 日本理化学薬品(株)
28. BASFジャパン(株)
29. 三井化学(株)
30. 三菱レイヨン(株)
31. メルシャン(株)
32. ローディア・ジャパン(株)
33. ワイエムシィ(株)
各社の共通項目
(1) キラルケミカル事業への取り組みの経緯
(2) 現在の商品構成・技術内容
(3) 得意とする技術・主要ターゲット分野
(4) 現在の事業規模と今後の事業戦略
(5) 担当事業部門
<キラル医薬品(収録品目)>
番号 一般名・開発コード 開発企業 薬効
1. 1555U88 Glaxo Wellcome(GSK) 禁煙補助剤
2. A-5021 味の素 抗ウイルス剤
3. ADL-8-2698 Eli Lilly 消化器官用剤
4. AG-2037 Agouron Pharma(Pfizer) 抗癌剤(代謝拮抗)
5. AJ-9677 大日本製薬 糖尿病用剤
6. alatrofloxacin Pfizer 合成抗菌剤
7. altinicline SIBIA 抗パーキンソン病剤
8. amiprilose hydrochloride Boston Life Sciences 抗リウマチ剤
9. amurubicin hydrochloride 住友製薬 抗癌剤(抗生物質)
10. AS-013 生化学工業 血管拡張剤
11. AS-3201 大日本製薬 糖尿病合併症剤
12. atizoram Pfizer 喘息用剤
13. atreleuton Abbott 抗アレルギー剤
14. befloxatone Sanofi-Synthelabo 抗うつ剤
15. belaperidone Knoll(Abbott) 精神分裂病薬
16. bepotastine besilate 宇部興産 アレルギー性鼻炎用剤
17. biapenem Lederle(Wyeth) 抗生物質(カルバペネム系)
18. BMS-214662 BMS 抗腫瘍剤
19. bricodar dicitrate Vertex Pharma 抗腫瘍剤
20. Ca levofolinate Lederle(Wyeth) 抗癌剤(代謝拮抗)
21. caderofloxacin hydrochloride 三共/宇部興産 合成抗菌剤
22. carbergoline Pharmacia(Pfizer) 抗パーキンソン病剤
23. cefoselis sulfate 藤沢薬品 抗生物質(セフェム系)
24. cefquinome Aventis 抗生物質(セフェム系)
25. ceftizoxim alapivoxil hydrochloride 京都薬品 抗生物質(セフェム系)
26. cevimeline hydrochloride Israel Inst. for Bio.Res.(IIBR) 脳機能改善剤
27. CI-988 Pfizer 抗不安剤
28. CI-1017 Pfizer アルツハイマー病剤
29. cilansetron Solvay 過敏性腸症候群治療剤
30. cimetropium bromide DeAngeli(BI) 鎮痙剤
31. CKD-602 Chong Kun Dang 抗腫瘍剤
32. cladribine Jhonson and Jhonson(J& J) 抗癌剤(代謝拮抗)
33. clinprost 帝人 脳機能改善剤
34. clopidogrel sulfate Sanofi-Synthelabo 血液凝固阻止剤
35. CMDA Inst. of Cancer Res. 抗癌剤(アルキル化剤)
36. Co Factor Biokeys Pharma 抗腫瘍剤
37. CP-101606 Pfizer 脳機能改善剤
38. CP-122721 Pfizer 鎮痛剤
39. crobentine Boehringer Ingerheim(BI) 脳機能改善剤
40. cromoglicate lisetil hydrochloride 京都薬品 抗喘息剤
41. CS-682 三共 抗癌剤(代謝拮抗)
42. CVT-510 CVT 抗不整脈剤
43. cytarabine Heinrich Mack(Pfizer) 抗癌剤(代謝拮抗)
44. DAPD Triangle Pharma 抗エイズ薬
45. dapoxetine hydrochloride Eli Lilly 性機能改善剤
46. darifenacin Pfizer 頻尿・尿失禁用剤
47. dexecadotril Bioproject 消化器官用剤
48. dexifosfamide Celltech Chiroscience 抗癌剤(アルキル化剤)
49. dexoloxiglumide Rotta Res.Lab. 消化器官用剤
50. DMDC ヤマサ醤油 抗腫瘍剤
51. domitroban Ca hydrate 塩野義製薬 アレルギー性鼻炎用剤
52. DPI-3290 Roche 鎮痛剤
53. duloxetine hydrochloride Eli Lilly 抗うつ剤
54. DX-9065a 第一製薬 抗狭心症剤
55. E-1010 エーザイ 抗生物質(カルバペネム系)
56. E-3620 エーザイ 過敏性腸症候群治療剤
57. ecenofloxacin Cheil Jadang 合成抗菌剤
58. ecopipam Schering Plough(Merck) 抗肥満薬
59. edatrexate SRI Int. 抗腫瘍剤
60. efegatran sulfate Eli Lilly 血液凝固阻止剤
61. eletriptan Pfizer 片頭痛治療剤
62. emtricitabine Glaxo Wellcome(GSK) 抗ウイルス剤
63. enrasentan SKB(GSK) 抗心不全薬
64. entecavir BMS 抗ウイルス剤
65. ER-51785 エーザイ 抗腫瘍剤
66. escitalopram Lundbeck 抗うつ剤
67. etilevodopa Teva Pharma 抗パーキンソン病剤
68. etomoxir Byk Gulden 抗心不全薬
69. ezetimibe Schering Plough(Merck) 高脂血症治療剤
70. ezlopitant Pfizer 制吐剤
71. faropenem daloxate サントリー(第一製薬) 抗生物質(ペネム系)
72. faropenem Na サントリー(第一製薬) 抗生物質(ペネム系)
73. fedotozine tartrate Pfizer 消化器官用剤
74. fiderestat 三和化学研究所 糖尿病合併症剤
75. fludarabine phosphate Berlex(Schering AG) 慢性リンパ性白血病治療剤
76. fodosteine エスエス製薬(BI) 去痰剤
77. fradafiban Boehringer Ingerheim(BI) 血液凝固阻止剤
78. frovatriptan SKB(GSK) 片頭痛治療剤
79. galanthamine Sanochmia Pharma アルツハイマー病剤
80. galarubicin hydrochloride Dong-A Pharma 抗癌剤(抗生物質)
81. garomefrine hydrochloride 日本新薬 頻尿・尿失禁用剤
82. GD-0039 GLCO Design 抗腫瘍剤
83. gemacitabine hydrochloride Eli Lilly 抗癌剤(代謝拮抗)
84. GYK-16084 Inst. for Drug Res.(IVAX) 泌尿器官用剤
85. INS-1 Insmed Incorp. 糖尿病用剤
86. Iopinavir Abbott 抗エイズ薬
87. ipenoxazone hydrochloride 日本ケミファ 鎮痙剤
88. irofulven MGI Pharma 抗癌剤(アルキル化剤)
89. itavastatin Ca 日産化学 高脂血症治療剤
90. izomsteride Eli Lilly 抗腫瘍剤
91. J-104132 萬有製薬(Merck) 降圧剤(抗エンドセリン剤)
92. JE-2147 ジャパンエナジー(JE) 抗エイズ薬
93. KNI-272 ジャパンエナジー(JE) 抗エイズ薬
94. KRN-5500 キリンビール 抗腫瘍剤
95. KRN-7000 キリンビール 抗腫瘍剤
96. KUR-1246 キッセイ薬品 切迫早産治療剤
97. L-0081 Pierre Fabre Medicament 高脂血症治療剤
98. L-694458 Merck 抗リウマチ剤
99. lamivudine Bio Chem Pharma 抗エイズ薬
100. landiolol hydrochloride 小野薬品 抗不整脈剤
101. lanicemine Fisons(Aventis) 脳循環改善剤
102. lanperisone hydrochloride 日本化薬 鎮痙剤
103. lasinavir Novartis 抗エイズ薬
104. lasofoxifene tartrate Ligand Pharma 骨粗鬆症治療剤
105. LDP-341 Millenium 抗腫瘍剤
106. LDP-977 Millennium 喘息用剤
107. levetiracetam UCB 抗てんかん剤
108. levobunolol hydrochloride Allergan 緑内障治療剤
109. levocabastine hydrochloride Janssen(J&J) アレルギー性鼻炎用剤
110. levocromakalim SKB(GSK) 降圧剤
111. levosimendan Orion Pharma 強心剤
112. linezolid Pharmacia(Pfizer) 合成抗菌剤
113. lirexapride Logeasis(Chiesi) 消化器官用剤
114. lometrexol Eli Lilly 抗腫瘍剤
115. losigamone Schwabe 抗てんかん剤
116. LY-333531 Eli Lilly 糖尿病合併症剤
117. LY-335979 Roche 抗腫瘍剤
118. LY-354740 Eli Lilly 抗不安剤
119. maribavir Glaxo Wellcome(GSK) 眼科用抗感染剤
120. marimastat British Biotech 抗腫瘍剤
121. MDL-100240 Aventis 抗心不全薬
122. MDL-101731 Aventis 抗癌剤(代謝拮抗)
123. melphalan Glaxo Wellcome(GSK) 抗癌剤(アルキル化剤)
124. meluadrine tartrate 北陸製薬(Abbott) 切迫早産治療剤
125. midafotel Novartis 脳機能改善剤
126. midostaurine Novartis 抗腫瘍剤
127. miglitol Bayer 糖尿病用剤
128. milnacipran hydrochloride Pierre Fabre Medicament 抗うつ剤
129. mitiglinide Ca hydrate キッセイ薬品 糖尿病用剤
130. mivobulin isethionate Pfizer 抗腫瘍剤
131. MK-869 Merck 制吐剤
132. MKC-733 三菱ウェルファーマ 消化器官用剤
133. montelukast Na Merck 抗喘息剤
134. montirelin hydrate Gruenthal 脳機能改善剤
135. moxifloxacin hydrochloride Bayer 合成抗菌剤
136. Nabradine hydrochloride Servier 抗不整脈剤
137. napsagatran Roche 血液凝固阻止剤
138. nateglinide 味の素 糖尿病用剤
139. nelzarabine Glaxo Wellcome(GSK) 抗癌剤(代謝拮抗)
140. NIL-A Guilford Pharma 抗パーキンソン病剤
141. NND-502 日本農薬 合成抗菌剤
142. nolpitantium chloride Sanofi-Synthelabo 制吐剤
143. NVP-DPP-728 Novartis 糖尿病用剤
144. NW-1015 Pharmacia(Pfizer) 鎮痙剤
145. OGT-918 Searle(Pfizer) 代謝性医薬品
146. Olamfuloxacin mesilate 北陸製薬(Abbott) 合成抗菌剤
147. omapatrilat BMS 利尿剤
148. ONO-1714 小野薬品 循環器用剤
149. OPC-29030 大塚製薬 血液凝固阻止剤
150. ORG-5222 Organon(AKZO-Nobel) 精神分裂病薬
151. oseltamivir phosphate Gilead Science 抗ウイルス剤
152. palonosetron hydrochloride Roche 制吐剤
153. paroxetin hydrochloride Ferrosan(Novo Nordisk) 抗うつ剤
154. pazufloxacin mesilate 富山化学-大正製薬 合成抗菌剤
155. pemetrexed Na Eli Lilly 抗癌剤(代謝拮抗)
156. penicillamine Heyl 解毒剤
157. perindopril erbumine Servier 降圧剤(ACE阻害剤)
158. perospirone hydrochloride hydrate 住友製薬 精神分裂病薬
159. phenserine tartrate Axonyz アルツハイマー病剤
160. pilocarpine hydrochloride MGI pharm 口腔乾燥症治療剤
161. pimilprost 住友製薬 皮膚潰瘍用剤
162. PIVU-142633 Pharmacia(Pfizer) 片頭痛治療剤
163. PNU-101017 Pharmacia(Pfizer) 抗不安剤
164. posaconazole Schering Plough(Merck) 抗真菌剤
165. pramipexole hydrochloride Boehringer Ingerheim(BI) 抗パーキンソン病剤
166. pregabalin Pfizer 抗てんかん剤
167. quilostigmine Astra Zeneca アルツハイマー病剤
168. R,R-formoterol Sepracor 喘息用剤
169. raltitrexed Astra Zeneca 抗腫瘍剤
170. ramatroban Bayer アレルギー性鼻炎用剤
171. ramosetron hydrochloride 山之内製薬 制吐剤
172. rasagiline mesilate Teva Pharma 抗パーキンソン病剤
173. relcovaptan Sanofi-Synthelabo 月経困難症剤
174. renzapride SKB(GSK) 過敏性腸症候群治療剤
175. repaglinide Boehringer Ingerheim(BI) 糖尿病用剤
176. repinotan hydrochloride Bayer 脳循環改善剤
177. revatropate Pfizer 気管支拡張剤
178. R-flurbiprofen Encore Pharma 抗腫瘍剤
179. ribavirin ICN Pharma 抗ウイルス剤
180. ritipenem acoxil hydrate Pharmacia(Pfizer) 抗生物質(ペネム系)
181. rivastigmine tartrate Novartis 脳機能改善剤
182. ropivacaine hydrochloride Astra Zeneca 局所麻酔剤
183. rosuvastatin 塩野義製薬 高脂血症治療剤
184. RPR-100579 Aventis 心筋梗塞治療剤
185. RWJ-270201 Bio Cryst Pharma 抗ウイルス剤
186. sampatrilat Pfizer 降圧剤(ACE阻害剤)
187. saquinavir mesilate Roche 抗エイズ薬
188. saredutant Sanofi-Synthelabo 抗うつ剤
189. sarizotan hydrochloride Merck KgaA 精神分裂病薬
190. s-doxazosin Sepracor 前立腺肥大症剤
191. selodosen キッセイ薬品 前立腺肥大症剤
192. sertraline hydrochloride Pfizer 抗うつ剤
193. s-fluoxetine Sepracor 片頭痛治療剤
194. sitafloxacin hydrate 第一製薬 合成抗菌剤
195. SLV-306 Solvay 降圧剤
196. SM-13496 住友製薬 精神分裂病薬
197. SNAP-5089 Synaptic Pharma 前立腺肥大症剤
198. solimastat B.Biotech 多発性硬化症剤
199. s-oxybutynin Sepracor 頻尿・尿失禁用剤
200. SSY-726 エスエス製薬(BI) 抗真菌剤
201. SUN-C5174 サントリー(第一製薬) 血管拡張剤
202. sunepitron Pfizer 抗うつ剤
203. s-verapamil Celltech Chiroscience 降圧剤(カルシウム拮抗剤)
204. T-3811 富山化学-大正製薬 合成抗菌剤
205. T-588 富山化学-大正製薬 アルツハイマー病剤
206. TAK-778-SR 武田薬品 骨代謝改善薬
207. talampanel Eli Lilly 抗パーキンソン病剤
208. talnetant SKB(GSK) 慢性閉塞性肺疾患治療剤
209. talsaclidine fumarate Boehringer Ingerheim(BI) アルツハイマー病剤
210. taltirelin hydrate 田辺製薬 脊髄・小脳変性症用剤
211. TAS-106 大鵬薬品 抗腫瘍剤
212. TER-286 Telik 抗腫瘍剤
213. tiazofurin ICN Pharma 抗癌剤(代謝拮抗)
214. timcodar mesilate Vertex Pharma 糖尿病合併症剤
215. tipranavir Pharmacia(Pfizer) 抗エイズ薬
216. tirofiban hydrochloride Merck 血液凝固阻止剤
217. TNP-470 武田薬品 抗癌剤(抗生物質)
218. tocladesine ICN Pharma 抗腫瘍剤
219. tolterodine tartrate Pharmacia(Pfizer) 頻尿・尿失禁用剤
220. tonaberstat SKB(GSK) 片頭痛治療剤
221. topiramate McNeil(J&J) 抗てんかん剤
222. toripenem hydrate 塩野義製薬 抗生物質(カルバペネム系)
223. tramadol hydrochloride Gruenthal 鎮痛剤
224. trovafloxacin mesilate Pfizer 合成抗菌剤
225. UR-9825 Uriach 合成抗菌剤
226. valaciclovir hydrochloride Glaxo Wellcome(GSK) 抗ウイルス剤
227. valsartan Novartis 降圧剤(AII阻害剤)
228. vintoperol Richter 血管拡張剤
229. voriconazole Pfizer 抗真菌剤
230. vorozole Janssen(J&J) 抗腫瘍剤
231. WRC-0470 Discovery Therapeutics 血管拡張剤
232. YM-905 山之内製薬 頻尿・尿失禁用剤
233. YM-922 山之内製薬 抗うつ剤
234. Z-203 田辺製薬 膵炎治療剤
235. zanamivir Biota 抗ウイルス剤
236. ZD-9331 Astra Zeneca 抗腫瘍剤
237. zofenopril Ca BMS 降圧剤(ACE阻害剤)
238. zolmitriptan Glaxo Wellcome(GSK) 片頭痛治療剤
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