-------------------------------------------------------------------------

「月刊ファインケミカル」創刊50周年　ご挨拶
(株)シーエムシー出版　代表取締役社長　辻　賢司

-------------------------------------------------------------------------

【巻頭特別寄稿】50th anniversary of the first issue　

-------------------------------------------------------------------------

化学研究の発展への期待

今世紀では「応用・開発研究から純粋・基礎研究へ」の展開が鍵だ

未来を化学で元気にするハイブリッド材料

これからの化学:分子から凝集系へ

カーボンニュートラルと化学が関わるイノベーション―ファインケミカルのこれからの50年―

-------------------------------------------------------------------------

【特集】農薬の動向と研究開発2022

-------------------------------------------------------------------------

新規ウンカ防除剤ベンズピリモキサンの創出
Discovery of a Novel Insecticide,Benzpyrimoxan
　
　ベンズピリモキサン(図1,表1)は,日本農薬(株)が開発したベンジルオキシ基およびジオキサニル基が置換したピリミジン構造を有する新規水稲用殺虫剤である。本剤は重要な水稲害虫であるウンカ類・ツマグロヨコバイの幼虫の脱皮を阻害することで高い殺虫活性を示し,茎葉散布にて実用的な効果を示す。また有用昆虫・天敵に対する影響が小さく,IPM(総合的病害虫・雑草管理)に適した防除資材である。本稿ではベンズピリモキサンの発見の経緯と合成法などについて述べる。

【目次】
1.はじめに
2.リード化合物の創出と課題
3.リード化合物の最適化
3.1　リンカーZ1-Z2およびフェニル基置換基Xの効果
3.2　ピリミジン環置換基Yの効果
4.ベンズピリモキサンの合成
5.生物活性
6.おわりに

-------------------------------------------------------------------------
殺虫剤フルピリミンの創製
Discovery of a Novel Insecticide Flupyrimin
　
　フルピリミン(図1)は,岐阜大学利部教授(現名誉教授)とMeiji Seika ファルマ(株)(現(株)MMAG。以下Meijiと記す。)の共同研究において見出された新規殺虫剤である。2019年に日本において,また,2022年にインドにおいて農薬登録され,さらに現在も世界各国で開発中である。稲作の重要害虫であるイネミズゾウムシ,イネドロオイムシ,ウンカ類,ツマグロヨコバイ,メイチュウ類,イネヒメハモグリバエ,イネカラバエに対して,優れた防除効果を示し,水稲場面以外でも甲虫類,カメムシ目害虫防除剤として開発が進められている。また,その浸透移行性を活かして,生産者のニーズと農作業の変化に応じた様々な施用方法への適用が可能である。ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)に作用する薬剤であり,IRAC(Insecticide Resistance Action Committee)によりクラス4Fに分類されている。

【目次】
1.開発の経緯
2.フルピリミンの構造活性相関
3.殺虫活性特徴について
4.浸透移行的な殺虫活性について
5.ウィルス病媒介阻止効果(ヒメトビウンカ)
6.作用機作
7.標的外昆虫に対する影響
8.おわりに

-------------------------------------------------------------------------

新規農業用殺菌剤インピルフルキサムの創製
Discovery of a Novel Agricultural Fungicide,Inpyrfluxam

　住友化学が開発したインピルフルキサムは,コハク酸脱水素酵素を阻害する新規農業用殺菌剤(SDHI剤:
succinate dehydrogenase inhibitor)である。本化合物はダイズさび病やリンゴ黒星病など各種作物の重要病害に対し幅広く活性を示す。また予防効果,病斑進展阻止効果,浸達性などの効力特性にも優れ,さまざまな防除場面で高い実用性を示す。本剤は,国内ではカナメⓇフロアブルとして2020年に,またミリオネアⓇフロアブルとして2021年に販売を開始したほか,ブラジルをはじめとした世界各国で開発が進んでいる。

【目次】
1.はじめに
2.インピルフルキサムの創製
2.1　発見の経緯
2.2　製造法
3.生物効果
3.1　抗菌スペクトラム
3.2　作用特性
3.3　実用性評価
4.農薬の登録状況
5.おわりに

-------------------------------------------------------------------------

[シリーズ]世界の新農薬　

1.除草剤　cypyrafluone(シピラフルオン)
2.除草剤　dioxopyritrione(ジオキソピリトリオン)
3.殺虫剤　fenmezoditiaz(フェンメゾジチアズ)
4.殺虫剤　fluchlordiniliprole(フルクロルジニリプロール)

-------------------------------------------------------------------------

[連載]ピラジン系機能性化学品(食品香料,農薬,医薬品,電子材料など)

第1回:食品香料;農薬の中間体
Flavors and Pesticide Intermediates

　食品香料,農薬,医薬品,電子材料の中にはピラジン環を有する化合物がある。それらの原料であるピラジン系中間体の工業的製法および用途について述べる。天然物については2.ピラジン化学発展の歴史の項で概説する。

【目次】
1.はじめに
2.ピラジン化学発展の歴史
2.1　食品香料
2.2　農薬
2.3　医薬品
2.4　天然物
3.食品香料
3.1　ピラジン(1),2-メチルピラジン(2),2,3-ジメチルピラジン(3a),2,5-ジメチルピラジン(3b),
　　 2,6-ジメチルピラジン(3c),2,3,5-トリメチルピラジン(4),2,3,5,6-テトラメチルピラジン(5)
3.2　2-プロピルピラジン(11)
3.3　2-アセチルピラジン(14)
3.4　2-クロロ-3-メチルピラジン(15)
4.農薬中間体
4.1　2-ヒドロキシピラジン(2-ピラジノール)(19)
4.2　2-ヒドロキシ-3-(トリフルオロメチル)ピラジン(25)
4.3　2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)ピラジン(31)
4.4　3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-カルボン酸メチル(32)
4.5　3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-カルボン酸エチル(34)
4.6　3-(トリフルオロメチル)ピラジン-2-カルボン酸(35)

-------------------------------------------------------------------------

[マーケット情報]

農薬工業の市場動向

　2020農薬年度(2019年10月から2020年9月の農薬出荷実績は,18万552トン,前年比1.9%減,生産金額は3,392億円で同0.3%減であった(表2)。国内においては,輸入農産物の増加,農地面積の減少,農業従事者の高齢化,減農薬志向など,農薬メーカーにとっては厳しい状況が続いている。そのため,国内農薬メーカー各社は,人口増加に伴う食糧需要の拡大が期待できるアジアをはじめとする海外市場への展開に注力している。

【目次】
1.需給動向
2.輸出入動向
3.生産動向
4.業界動向
5.開発動向

-------------------------------------------------------------------------

[ケミカルプロフィル]

アルシン(Arsine)
ジメチルアミノエチルアクリレート(N,N―Dimethylaminoethyl acrylate)
N-メチルピペラジン(N-Methylpiperazine)

-------------------------------------------------------------------------

[ニュースダイジェスト]

・海外編
・国内編